Антарис® (6 мг): инструкция по применению, показания

Содержание

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Антарис®

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 6 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – глимепирид 6 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К-30, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «H» и «S» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Глимепирид

Код АТХ А10ВВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Глимепирид характеризуется полной биодоступностью после перорального приёма. Приём пищи не оказывает значительного воздействия на всасывание препарата, сопровождаясь лишь незначительным снижением скорости всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (Cmax) достигаются приблизительно через 2,5 часа после перорального приёма (составляя в среднем 0,3 мкг/мл при многократном приёме в дозе 4 мг в сутки), демонстрируя линейную зависимость между дозой и значениями Cmax и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени).

Распределение

Глимепирид обладает очень низким объёмом распределения (примерно 8,8 литров), приблизительно соответствующим пространству распределения альбумина; высокой степенью связывания с белками (> 99%) и низким клиренсом (примерно. 48 мл/мин.). В доклинических исследованиях наблюдается выделение глимепирида в грудное молоко. Глимепирид способен проходить через плаценту. Степень проникновения через гематоэнцефалический барьер – низкая.

Биотрансформация и выведение

Средний доминантный период полувыведения из сыворотки, представляющий важность для сывороточных концентраций в условиях многократного применения, составляет приблизительно 5-8 часов. После приёма препарата в высоких дозах были отмечены несколько более продолжительные периоды полувыведения. После однократного приёма меченного радиоактивным изотопом глимепирида 58% радиоактивности выявлялось в моче и 35% в фекалиях. Неизменённое вещество в моче не обнаруживалось. В моче и фекалиях были выявлены два метаболита, вероятнее всего, являющиеся продуктами печёночного метаболизма (основной фермент CYP2C9): гидроксипроизводное и карбоксипроизводное. После перорального приёма глимепирида терминальные периоды полувыведения этих метаболитов составляли 3-6 и 5-6 часов соответственно.

Сравнение результатов, полученных при однократном и многократном приёме в режиме один раз в сутки, не выявило значительных различий в параметрах фармакокинетики, характеризовавшихся очень низкой интраиндивидуальной вариабельностью значений. Значительного накопления глимепирида не наблюдалось.

Особые популяции

Значения параметров фармакокинетики были сходными у мужчин и женщин, а также у молодых и пожилых (старше 65 лет) пациентов. У пациентов с низким клиренсом креатинина была отмечена тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению средних сывороточных концентраций, по всей вероятности, обусловленная более быстрым выведением из-за более низкой степени связывания с белками. Кроме того, отмечено ухудшение почечного выведения двух основных метаболитов. В целом, дополнительного риска накопления препарата у этих пациентов не ожидается.

Значения фармакокинетических параметров у пяти не страдающих диабетом пациентов после хирургической операции на желчных протоках были сходными с наблюдаемыми у здоровых индивидуумов.

Фармакодинамика

Глимепирид является активным при пероральном применении гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Как и в случае с другими производными сульфонилмочевины, данный эффект основан на увеличении ответа бета-клеток поджелудочной железы на раздражение физиологическими уровнями глюкозы. Кроме того, глимепирид, по всей видимости, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины.

Секреция инсулина

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов бета-клеточных мембран. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению поступления кальция в клетки. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой замещающей скоростью связывается с белком клеточной мембраны бета-клеток, который ассоциируется с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания сульфонилмочевины.

Экстрапанкреатическая активность

Экстрапанкреатические эффекты заключаются, например, в улучшении чувствительности периферических тканей к инсулину и снижении степени потребления инсулина печенью.

Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в этих тканях является этапом, ограничивающим скорость использования глюкозы тканями. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что приводит к стимулированному усвоению глюкозы.

Глимепирид усиливает активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, что может быть коррелировано с вызванным лекарственным веществом липогенезом и гликогенезом в отдельных жировых и мышечных клетках. Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза.

Общие свойства

У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется дозозависимым и воспроизводимым действием. Физиологический ответ на сильные физические нагрузки, снижение секреции инсулина, на фоне применения глимепирида сохраняется.

Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки.

Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата.

Комбинированная терапия в сочетании с метформином

В одном исследовании у пациентов с недостаточным контролем на метформине в максимальных дозах при сопутствующем применении глимепирида продемонстрировано улучшение метаболического контроля по сравнению с монотерапией метформином.

Комбинированная терапия с инсулином

На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях комбинированная терапия сопровождалась улучшением метаболического контроля, аналогичным наблюдаемому на фоне монотерапии инсулином; однако при этом для комбинированной терапии требовалось использование более низкой средней дозы инсулина.

Педиатрическая популяция: данные по применению глимепирида у детей до 8 лет отсутствуют. Данные по применению глимепирида в качестве монотерапии у детей от 8 до 17 лет ограничены. Доступные данные по безопасности и эффективности недостаточны для применения у детей, следовательно применение у педиатрической популяции не рекомендуется.

Показания к применению

– для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания.

Способ применения и дозы

Для перорального приёма.

Основой успешного лечения сахарного диабета являются надлежащая диета, регулярные физические упражнения, а также постоянные проверки соответствующих параметров крови и мочи. Таблетки или инсулин не отменяют необходимости соблюдения рекомендованной пациенту диеты. Дозировка определяется по результатам анализов уровней глюкозы в крови и моче.

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если при этом достигается надлежащий уровень контроля, для поддерживающей терапии следует использовать именно эту дозировку.

Для различных режимов применения препарата имеются соответствующие формы выпуска.

При недостаточном контроле необходимо поэтапное, с интервалом в 1-2 недели между этапами, повышение дозы, исходя из показателей гликемического контроля, до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки.

Дозировка более 4 мг глимепирида в сутки даёт лучшие результаты лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки.

Пациентам, заболевание которых не поддаётся достаточному контролю на максимальных суточных дозах метформина, может быть назначена сопутствующая терапия глимепиридом.

Сохраняя используемую дозу метформина, терапию глимепиридом следует начинать с самой низкой дозы с последующим титрованием вплоть до максимальной суточной дозы, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, у которых при использовании Антариса® в максимальной суточной дозе не достигается достаточный уровень контроля, может быть, при необходимости, назначена сопутствующая инсулинотерапия. Сохраняя используемую дозу глимепирида, инсулинотерапию следует начинать в низкой дозе с последующим её повышением, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.

Как правило, пациенту достаточно однократной суточной дозы глимепирида. Эту дозу рекомендуется принимать непосредственно до или во время плотного завтрака, а если завтрак пропускается, то непосредственно до или во время первого основного приёма пищи.

Если пациент забывает принять дозу, её не следует компенсировать путём повышения следующей дозы.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Если на фоне приёма 1 мг глимепирида один раз в сутки у пациента развивается гипогликемическая реакция, это свидетельствует о том, что для контроля заболевания данному пациенту может быть достаточно только надлежащей диеты.

В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

– Переход на Антарис® с других пероральных гипогликемических средств

Переход на Антарис® с других пероральных гипогликемических средств в целом допускается. При переходе на Антарис® необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего лекарственного препарата. В некоторых случаях, в частности, при приёме противодиабетических средств с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида), рекомендован период вымывания продолжительностью в несколько дней с целью сведения к минимуму риска обусловленных аддитивным эффектом гипогликемических реакций.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. В зависимости от реакции, может быть предусмотрено поэтапное повышение дозы глимепирида, как описано выше.

– Переход с инсулина на Антарис ®

В исключительных случаях, когда пациенты с сахарным диабетом 2 типа проходят лечение инсулином, может быть показан переход на лечение препаратом Антарис®. Подобный переход должен производиться под тщательным наблюдением врача.

– Особые популяции

Пациенты с нарушениями функции почек или печени: см. раздел «Противопоказания».

Побочные действия

Соответствующие реакции приводятся в порядке убывания показателей частоты возникновения (очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).

Со стороны кроветровной и лимфатической системы:

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата.

Неизвестно: тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов менее 10,000/1 мкл и тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: лейкоцитокластический васкулит, реакции гиперчувствительности легкой степени могут принимать тяжелый характер с переходом в диспноэ, падения кровяного давления и в некоторых случаях давать шок.

Неизвестно: возможна перекрестная аллергенность с препаратами сульфонилмочевины, сульфонамидами и некоторыми подобными веществами.

Нарушения метаболизма и питания:

Редко: гипогликемия. Подобные гипогликемические реакции, в основном, носят немедленный характер, могут быть тяжёлыми и не всегда легко поддаются коррекции. Развитие данных реакций, как и в случае с другими схемами гипогликемической терапии, зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозировка (более подробные сведения приводятся в разделе «Особые указания»).

Со стороны зрительного аппарата:

Неизвестно: преходящие визуальные нарушения, возникающие преимущественно в начале терапии в результате изменений уровня глюкозы в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень редко: тошнота, рвота, диарея, вздутие, дискомфорт в абдоминальной области и абдоминальные боли, которые в редких случаях приводят к отмене препарата.

Со стороны гепато-билиарной системы:

Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко: отклонения в функциях печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей:

Неизвестно: реакции гиперчувствительности кожных покровов могут проявляться в виде зуда, сыпи, крапивницы и фотосенсибилизации.

Исследования:

Очень редко: снижение уровня натрия в крови.

Противопоказания

– гиперчувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонил-мочевины, сульфаниламидам или любому из вспомогательных веществ

– инсулинозависимый сахарный диабет

– диабетическая кома

– кетоацидоз

– тяжёлые нарушения функции почек или печени. В случае тяжёлых нарушений функции почек или печени необходимо перевести пациента на инсулин

Лекарственные взаимодействия

Если глимепирид принимается одновременно с некоторыми другими лекарственными препаратами, это может сопровождаться нежелательным усилением или ослаблением его гипогликемического действия. В связи с этим, другие лекарственные препараты следует применять только после сообщения об этом врачу (или по его предписанию).

Глимепирид метаболизируется цитохромом P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет сопутствующее применение индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола).

Опубликованные результаты исследования взаимодействия в условиях in vivo показывают, что применение флуконазола, одного из самых сильных ингибиторов CYP2C9, сопровождается приблизительно 2-кратным возрастанием значения площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) глимепирида.

С учётом опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, представляется необходимым указать на следующие взаимодействия.

Усиление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, развитие гипогликемии в ряде случаев могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

  • фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона

  • инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, таких как метформин

  • солей салициловой кислоты и препаратов парааминосалициловой кислоты

  • анаболических стероидов и мужских половых гормонов

  • хлорамфеникола, некоторых сульфаниламидов длительного действия, тетрациклинов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина

  • кумариновых антикоагулянтов

  • фенфлурамина

  • дизопирамида

  • фибратов

  • ингибиторов АПФ

  • флуоксетина, ингибиторов МАО

  • аллопуринола, пробенецида, сульфинпиразона

  • симпатолитических средств

  • циклофосфамида, трофосфамида и ифосфамидов

  • миконазола, флуконазола

  • пентоксифиллина (парентерально, в высоких дозах)

  • тритоквалина

Ослабление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, повышенные уровни глюкозы в крови могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

  • эстрогенов и прогестагенов

  • салуретиков и тиазидных диуретиков

  • тиреотропных средств, глюкокортикоидов

  • производных фенотиазина, хлорпромазина

  • адреналина и симпатомиметиков

  • никотиновой кислоты (в высоких дозах) и производных никотиновой кислоты

  • слабительных средств (при длительном применении)

  • фенитоина, диазоксида

  • глюкагона, барбитуратов и рифампицина

  • ацетазоламида

Антагонисты H2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению эффекта снижения уровней глюкозы в крови.

Под влиянием симпатолитических лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, могут быть сниженными или отсутствовать.

Употребление алкоголя может вызывать непредсказуемое усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида.

Глимепирид способен как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает абсорбцию глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Не наблюдалось взаимодействия при приеме глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. Поэтому, глимепирид следует принимать, как минимум, за 4 часа до приема колесевелама.

Особые указания

Антарис® нужно принимать непосредственно до или во время еды.

При нерегулярном приёме пищи или пропуске регулярных приёмов пищи лечение Антарисом® может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать такие признаки адренергической контррегуляции как потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмии сердца.

Клиническая картина приступа тяжёлой гипогликемии может напоминать картину инсульта.

Симптомы почти всегда можно сразу купировать путём незамедлительного приёма углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае не эффективны.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжёлой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путём использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях – даже госпитализация.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

передозировка

При лечении Антарисом® требуется регулярный контроль уровней глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина.

Во время лечения Антарисом® требуется регулярный мониторинг печёночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при авариях, экстренных операциях, инфекционных заболеваниях с повышенной температурой тела и пр.) может быть показан временный переход на инсулин.

К настоящему времени не накоплено опыта применения глимепирида у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или у пациентов на диализе. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин.

У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Препарат Антарис® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими врождёнными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.

Беременность

Риски, связанные с сахарным диабетом

Во время беременности отклонения в уровнях глюкозы в крови сопровождаются повышенной частотой возникновения врождённых аномалий и перинатальной смертности. Поэтому, во избежание риска тератогенности, уровни глюкозы в крови надлежит тщательно контролировать на протяжении всего периода беременности. В подобных обстоятельствах необходимо применение инсулина. Пациентки, планирующие беременность, должны поставить об этом в известность своего лечащего врача.

Риски, связанные с глимепиридом

На данный момент отсутствуют соответствующие данные о применении глимепирида у беременных женщин. Доклинические исследования продемонстрировали присутствие репродуктивной токсичности, которая, по всей видимости, была связана с фармакологическим действием (гипогликемия) глимепирида.

Соответственно, глимепирид не следует принимать на протяжении всего периода беременности.

В случае если во время лечения глимепиридом пациентка планирует забеременеть или факт беременности установлен, необходимо как можно скорее перевести её на инсулинотерапию.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко у кормящих женщин. В доклинических исследованиях установлено, что глимепирид выделяется в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины способны выделяться в грудное молоко человека, а также с учётом риска развития гипогликемии у вскармливаемых грудью младенцев, во время лечения глимепиридом рекомендуется воздержаться от кормления ребёнка грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований действия препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось.

В результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, вследствие зрительных нарушений, у пациента может наблюдаться ухудшение способности к концентрации и реакции. Это может представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).

Пациенты должны получить соответствующие рекомендации относительно мер предосторожности, которые следует принимать во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для лиц, плохо осведомлённых или не осведомлённых о симптомах-предвестниках гипогликемии, а также для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В подобных обстоятельствах, возможно, следует рекомендовать пациенту воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Передозировка

Симптомы: после приёма внутрь избыточной дозы возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального выздоровления. Симптомы гипогликемии могут отсутствовать в течение периода времени до 24 часов после приёма. Обычно рекомендуется наблюдение в стационаре. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Кроме того, гипогликемия зачастую сопровождается рядом неврологических симптомов, таких как возбужденное состояние, тремор, зрительные нарушения, проблемы с координацией, сонливость, коматозное состояние и судороги.

Лечение: заключается главным образом в предотвращении всасывания посредством стимуляции рвоты с последующим питьём воды или лимонада с активированным углём (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). В случае принятия внутрь больших количеств препарата, показано промывание желудка с последующим приёмом активированного угля и натрия сульфата. В случае сильной (тяжёлой) передозировки, показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо как можно скорее начать вводить пациенту глюкозу: при необходимости, путём болюсной внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей инфузией 10% раствора при тщательном контроле уровней глюкозы в крови. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение.

При лечении гипогликемии, вызванной, в частности, случайным приёмом Антариса® грудными детьми или детьми младшего возраста, необходимо тщательно контролировать вводимую дозу глюкозы во избежание возможного развития опасной гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг уровней глюкозы в крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85, адрес электронной почты: [email protected]

Передозировка

Длительный прием глимепиридина или слишком высокие его дозировки могут привести к таким болезням, как гипогликемия.

Также могут возникать следующие симптомы, говорящие о передозировке:

  • Головокружительность.
  • Головные боли.
  • Частичная зрительная дисфункция.
  • Тошнота.
  • Проблемы со стулом.
  • Болевой синдром в животе.
  • Зуд, аллергические реакции.
  • Проблемы с дыханием.
  • Гепатит.
  • Усиленная чувствительность к свету.

После обнаружения передозировки необходимо сразу же обратиться к доктору. Гипогликемию можно быстро устранить с помощью употребления в пищу углеводов. По этой причине, пациент, страдающий диабетом, должен постоянно носить с собой несколько кусочков сахара. Не допускается использовать сахарозаменители.

Также больному нужно пройти медицинское обследование. Это нужно, потому что гипогликемия может снова.

Если пациент находится под лечением нескольких врачей из-за сложившихся жизненных обстоятельств, то необходимо своевременно оповещать каждого из них о текущем состоянии своего заболевания. В некоторых ситуациях потребуются дополнительные обследования.

В некоторых ситуациях больному требуется срочная госпитализация. Это нужно, когда имеют место обморочные состояния или другие нарушения неврологического плана.

Если пациент находится в состоянии бессознательности, то нужно срочно ввести глюкозу внутримышечно. Для людей старшего возраста дозировка глюкозы составляет 40 мл 20% раствора. У детей она назначается индивидуально. Это зависит от пола, возраста, веса и других важных факторов. Все эти процедуры должны делаться исключительно под тщательным контролем профессионала.

Если случилась передозировка, то может понадобиться очистка организма или немного активированного угля.

После того, как глюкоза восстановилась, необходимо ее снова ввести внутримышечно. Это делается в уменьшенной концентрации для предупреждения повторного образования гипогликемии. Уровень глюкозы должен контролироваться у пациентов около нескольких последующих суток.

Условия хранения

Хранить таблетки рекомендуется в прохладном месте, в оригинальной упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Аналоги Глимепирид, цена в аптеках

При необходимости, заменить Глимепирид можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Амарил;
  2. Глайм;
  3. Глемаз;
  4. Глемауно;
  5. Глюмедекс;
  6. Глайри;
  7. Диамерид;
  8. Меглимид.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Глимепирид, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Глимепирид 2мг 30 таблеток – от 69 до 148 рублей, Глимепирид 3мг 30 таб. – от 115 до 158 рублей (в зависимости от производителя), по данным 903 аптек.

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Противопоказания

Нельзя употреблять в таких ситуациях:

  • беременность;
  • аллергия на составляющие компоненты;
  • пациентам с кетоацидозом;
  • при диабете 1 типа;
  • при предкоматозном или коматозном состоянии.

Противопоказанием является болезни печени и почек.

Лекарственная форма

таблетки

Характеристика вещества Глимепирид

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок почти без запаха, практически нерастворим в воде.

Взаимодействие

Гипогликемическое действие средства усиливается при сочетании с инсулином, Аллопуринолом, хлорамфениколом, циклофосфамидом, Фенфлурамином, Фибратами, Гуанетидином, ингибиторами МАО, ПАСК, Фенилбутазоном, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, анаболиками, производными кумарина, Дизопирамидом, Фенирамидолом, Флуоксетином, изофосфамидами, Миконазолом, Пентоксифиллином, Азапропазоном, Пробеницидом, Тетрациклином, хинолонами.

Следует соблюдать осторожность, сочетая лекарство с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов ( Резерпином , Клонидином ) и этанолом.

При сочетании с ацетазоламидом, кортикостероидами, диуретиками, симпатомиметиками, слабительными, эстрогенами, Фенотиазином, Рифампицином, барбитуратами, Диазоксидом, адреналином, Глюкагоном, никотиновой кислотой, прогестогенами, Фенитоином и гормонами щитовидной железы эффективность средства снижается.

Сочетание производных Кумарина с Глимепиридом может ослабить или же усилить их воздействие на организм.

Фармакологическое действие

Глимепирид усиливает реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, и как следствие стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). При этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины, поэтому прием Глимепирида Канон сопровождается меньшим риском развития гипогликемии. Помимо этого, глимепирид обладает внепанкреатическим действием – способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антиагрегантное действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Препарат способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме пациента, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2-го типа.

Применение в детском возрасте

Опыт применения Глимепирида у детей недостаточен.

Инструкция по применению Глимепирид (234 мг), дозировки

Таблетки применяются внутрь, запивая водой, целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0.5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления препарата.

Начальную и поддерживающую дозы препарата устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Согласно инструкции по применению, Глимепирид начинают принимать с минимально необходимой дозировки 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (на 1 мг за 1–2 недели) до 4–6 мг.

После установки стабильной суточной дозы, возможно использование таблеток Глимепирид (234 мг), до этого используются 1 мг.

Максимальная суточная доза — 8 мг. Согласно инструкции, суточную дозу назначают в 1 прием.

Лечение длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.

При неэффективности монотерапии, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Комбинированная терапия

При сочетании Глимепирида с Метформином или Инсулином, прием препарата надо начинать с 1 мг. Затем ее можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови.

При возникновении побочных реакций уже при приеме минимальной дозировки, лечение следует прекратить.

Комбинированная терапия должна производиться под контролем врача!

Перевод с инсулина на Глимепирид

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом.

Инструкция предупреждает, что перевод на Глимепирид должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Особые указания

При изменении веса, образа жизни, появлении прочих факторов, которые способствуют развитию гипер- или гипогликемии, следует решить вопрос о прекращении приема лекарства.

Препарат следует с осторожностью сочетать людям с нарушениями в работе щитовидной железы, адренокортикальной или аденогипофизарной недостаточностью.

Во время применения Глимепирида следует контролировать содержание сахара в моче и крови.

Немедленный прием быстроусваиваемых углеводов (глюкозы, сахарозы) способен быстро устранить гипогликемию.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Глимепирид (234 мг):

  • Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций.
  • Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
  • Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях – повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
  • Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
  • Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.
  • Прочие: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.
  • Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента.

В случае развития нежелательных или тяжелых реакций необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Противопоказания

Противопоказано назначать Глимепирид в следующих случаях:

  • Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
  • Кетоацидоз;
  • Прекома, кома;
  • Печеночная недостаточность;
  • Почечная недостаточность (в том числе находящиеся на гемодиализе);
  • Беременность и лактация;
  • Детский возраст;
  • Повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Назначать с осторожностью:

  • Наличие факторов риска развития гипогликемии;
  • Интеркуррентные заболевания во время лечения;
  • Перемены в образе жизни пациента (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);
  • Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Заболевания, нарушающие всасываемость пищи и лекарственных препаратов из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Особая осторожность необходима в начале применения Глимепирида, в связи с повышенным риском развития гипогликемии.

Передозировка

Передозировка может привести к гипогликемии, которая длится от 12 часов до 3 суток, иногда после ремиссии может появиться повторно.

Симптомы передозировки – тошнота, рвота, боль в правом боку, возбужденность, тремор, искажение зрения, нарушение координации движений, кома, сонливость и судороги.

Рекомендуется вызвать рвоту или произвести промывание желудка, принять адсорбенты (активированный уголь), проносные средства (сульфат натрия). Иногда требуется госпитализация, введение глюкозы внутривенно. Далее контролируют показатели уровня сахара в крови.

Код CAS

93479-97-1

Состав

В одну таблетку входит активный компонент глимепирид от 1 до 6 мг.

Сахар в крови всегда 3.8 ммоль/л

Инновация в лечении диабета – просто каждый день пейте…

>

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, полисорбат 80,повидон К-30.

Побочные эффекты

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при употреблении глимепирида:

  • Связанные с обменов веществ. Чаще всего развивается гипоклемия. Основными симптомами являются боли в области головы, чувство голода, тошнота, усиленное ощущение усталости, постоянное желание спать, проблемы со сном, нервозность, агрессивное состояния, плохая реакция, депрессивные состояния, нарушения речи. Также могут возникать повышенные потоотделения, состояния беспокойства, измененное артериальное давления, проблемы, связанные с сердечным ритмом. Все эти побочные эффекты могут напоминать инсульт. Все они исчезнут после того, как гипогликемия будет устранена.
  • Нарушения зрительной функции. Основные симптомы заключаются в транзиторных проблемах со зрением, которые связаны с резким изменением содержания глюкозы в кровеносной системе. Также может наблюдаться набухание кристалликов глаза, что тоже вызвано этим фактором.
  • Проблемы в желудочно-кишечном тракте. В некоторых ситуациях могут наблюдаться тошнота, рвота, болевой синдром в животе, понос. Также имеют место гепатит, желтуха, которая может перерасти в серьезную почечную болезнь. Большинство из этих симптомов уходят после отмены препарата.

Также могут появиться общие побочные явления:

  • Аллергические высыпания. Зуд, покраснения кожных покровов, крапивница.
  • Проблемы с дыхательной системой.
  • Неожиданная смена артериального давления в меньшую сторону.

При появлении любых симптомов, которые приведены выше, нужно обращаться в скорую помощь. В некоторых ситуация, для лечения симптомов, достаточным будет снизить дозировку препарата.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо исключить следующие факторы:

  • Отсутствие грамотного плана лечения.
  • Малое количество принимаемой пищи.
  • Резкая смена диеты.
  • Употребление любого количества алкоголя.
  • Передозировка глимепиридом.
  • Прием препарата без причин.
  • Использование нескольких препаратов, которые несовместимы между собой.

Побочные эффекты лечатся симптоматически.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарство действует лучше при комбинации с такими препаратами:

  • Инсулин;
  • Аллопуринол;
  • Дизопирамиддол;
  • Миконазол;
  • Тетрациклин;
  • Азапропазон.

Употребление Глимепирида с некоторыми медикаментами провоцирует ослабление гипогликемического эффекта. Поэтому другие средства употребляются только после разрешения врача.

Снижение гипогликемического эффекта и повышение сахара в крови возникает при комбинациис такими лекарствами:

  • барбитураты;
  • ГКС;
  • диазоксиды;
  • диуретики;
  • эпинефрин;
  • глюкагон.

Симптомы гипогликемии ослабляются или полностью устраняются при взаимодействии с бета-адреноблокаторами. На фоне употребления Глимепирида возникает изменение активности производных кумарина. При одновременном употреблении медикаментов, снижающих выработку крови костным мозгом, повышается вероятность миелосупрессии. Спиртные напитки по-разному влияют на гипогликемический эффект.

Источники

  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B0%D1%80%D0%B8%D1%81-6-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU
  • http://medamo.ru/bolezni/tabletki-ot-saxarnogo-diabeta/glimepirid_kanon
  • https://medside.ru/glimepirid
  • https://www.neboleem.net/glimepirid.php
  • https://instrukciya-primeneniyu.com/glimepirid/
  • https://diabeto.ru/preparaty/glimepirid-instruktsiya-tsena-analogi-otzyvy/
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name50665.html
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2534.htm

[свернуть]
Ссылка на основную публикацию