Мельдоний действие на организм человека

Содержание

Чем так привлекателен?

Хорошо, давайте я постараюсь максимально просто объяснить, чем же так нравится этот незамысловатый препарат многим атлетам стран СНГ. Ответьте для начала на вопрос: какая мышца в организме человека никогда не отдыхает? Наверное, Вам пришло на ум сразу сердце? Тогда Вы не ошиблись – сердце действительно постоянно работает, без отдыха, перерывов и выходных. Только вот на тренировках оно начинает биться чаще. А что насчет тяжелых тренировок, где необходимо пробегать большие дистанции, поднимать тонны железа, выжимать из организма все соки, сжигая его резервы?

сердце человека

Подобные случаи не редкость не то, что для профессиональных спортсменов, но даже и для большинства любителей, нацеленных на достижение результатов. И как в подобных ситуациях уберечь свое здоровье и не получить инсульт (в лучшем случае)?

Да очень просто – начните принимать мельдоний, который поможет избавиться от ряда проблем, если Вы, конечно, не спортсмен олимпийской сборной и Вам через неделю необходимо пройти допинг-контроль. Каких именно проблем, я расскажу чуть ниже.

Влияния на организм человека

Знаете, перед тем, как написать эту статью, я перешерстил уйму информации, где во многих источниках давалась не то, чтобы противоположная информация, но все-таки несоответствующая официальным заявлениям создателя этого препарат. Поэтому я буду опираться исключительно на заявления самого автора – Ивара Кальвиньша.

как действует милдронат

Он рассказал, что лекарство изначально разрабатывалось в военных целях, а уже потом перешло в гражданское пользование.

Посудите сами, солдат – это тот же спортсмен многоборья, где присутствует и бег, и поднятие тяжестей, и их перемещение, физический труд и многое другое. Представьте, что на учениях солдатам необходимо преодолеть марш-бросок дистанцией 20 – 30 километров, что обозначает приличное расстояние.

Нет, это не просто бег — это бег в полном обмундировании (бронежилет, автомат, боекомплект, рация, ну Вы понимаете, о чем я). А если дело дойдет до реальных боевых действий, где необходимо после преодоления дистанции еще вести бой с настоящим противником? Мало кто сможет выдержать подобные нагрузки без последствий для организма. Вот и обратились за помощью в фармакологию.

Как утверждает сам автор, мельдоний не только предотвращает заболевания сердца вследствие чрезмерных физических нагрузок, но и позволяет адаптироваться к последующим стрессовым ситуациям (в физическом и психологическом плане). Да, именно психологическом.

Ведь частенько можно наткнуться на спортсмена, употребляющего мельдоний в целях преодоления волнения на соревнованиях. Представьте, что вы находитесь на стадионе, и на Вас смотрят десятки тысяч болельщиков. Вы бы не волновались? Если нет, то Вы уверенный в себе человек, каких немного. Вот и получается, что лекарственное средство помогает бороться со стрессом, дабы нормально проявить свои физические качества.

Кстати, на многих ресурсах и источниках я натыкался на информацию, что средство якобы увеличивает выносливость. По факту так оно и получается, но определение не совсем верно. Не буду вдаваться в подробности, как и что происходит в организме на клеточном уровне, но скажу лишь, что спортсмены, принимающие его определенное время, увеличили свою работоспособность.

Мельдоний, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы Мельдоний-МИК принимают внутрь и в связи с возможностью возбуждающего эффекта их рекомендуется принимать утром. Доза и кратность приема подбираются индивидуально.

При кардиологических заболеваниях — 500 мг-1000 мг в сутки. Лечение длится до 6 недель.

При нарушениях мозгового кровообращения — 500 мг 1 раз в день, курсом 4–6 недель.

При абстинентном синдроме — 500 мг 4 раза в день.

При физических перегрузках — 250 мг 4 раза в день, курсом 14 дней.

Раствор для инъекций

Обычно доза составляет 0,5-1 г в сутки ежедневно. Препарат вводят на 10 мл 0,9% раствора NaCl.

Нестабильная стенокардия , состояние после перенесенного инфаркта миокарда — вводят в/в струйно по 1–2 ампулы (500–1000 мг) 1 раз в день 4 дня подряд. Стабильная стенокардия: дозировка и кратность введения те же.

Парабульбарно вводят 0,5 мл раствора.

Таблетки Милдронат: описание и показания к применению

Таблетки Мидронат помогают каждому человеку в привычный ритм жизни, способствуя ускорению метаболизма на клеточном уровне, что способствует высвобождению дополнительной энергии. Довольно часто лекарство используется спортсменами в качестве допинга – дополнительного источника энергии.

Современный образ жизни настолько активен, что довольна большая часть населения ощущает на себе хроническую усталость. В данном случае допинг незаменим, поскольку он позволит в строй.

Милдронат показан к применению не только спортсменам и людям с высокими физическими нагрузками, но и для лечения нижеперечисленных заболеваний:

  • милдронат показан к применению при хронической усталости, которая сопровождается нарушением сна и отсутствием отдыха;
  • при лечении алкоголизма, а также при продолжительных апатиях и депрессиях;
  • милдронат назначается в качестве профилактического средства при физических перенапряжениях в том случае, если организм неспособен самостоятельно справиться с высокими нагрузками;
  • входит в состав комплексной терапии сердечной недостаточности, инфаркта миокарда и вегетососудистой дистонии;
  • милдронат назначается при нарушениях мозгового кровообращения: постинсультное, прединсультное состояние и инсульт, цереброваскулярная недостаточность.

Препарат не рекомендуется использовать без рекомендаций врача, поскольку лишь он сможет объективно оценить сложившуюся ситуацию и подобрать необходимую дозировку.

Применение в медицине – показания, формы выпуска, фармакологическое действие

Мельдоний в ампулах
Мельдоний представляет собой белый порошок с выраженной кристаллической структурой. Препараты выпускаются в таблетированной форме (капсулы с растворимой оболочкой) и в виде ампул для инъекций.

Показаниями к применению милдроната являются:

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Инфаркт;
  • Инсульт;
  • Сердечная недостаточность;
  • Нервное и физическое истощение;
  • Снижение работоспособности в результате чрезмерных нагрузок;
  • Послеоперационный период (для ускорения восстановления);
  • Недостаточность кровообращения;
  • Абстиненция при алкоголизме 2-3 стадии;
  • Хронический бронхит, астма и иные патологии органов дыхания, сопровождающиеся кислородной недостаточностью;
  • Офтальмологические (глазные) заболевания (ретинопатия, тромбоз глазных вен, кровоизлияния в сетчатку);
  • Осложнения диабета.

Применение мельдония в спорте оправдано его стимулирующим действием, однако есть мнение, что абсолютно здоровым людям применять данное лекарство нецелесообразно.

Действующее вещество милдроната ускоряет синтез и движение АТФ в клеточных структурах, что положительно сказывается на функциональном и энергетическом статусе самих клеток и тканей. При инфарктах вещество замедляет необратимый некроз сердечных мышц, а при инсультах и ишемии любой этиологии улучшает кровообращение. При гипоксии (дефиците кислорода) препарат помогает доставлять кислород в клетки в соответствии с их потребностями в таковом.

Таблетированная форма препарата хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность лекарства – 78%, максимальное содержание действующего вещества в крови достигается через 60-90 мин. после приёма. Время выведения мельдония из организма – 12-24 часа, но некоторые пробы позволяют обнаружить вещество в организме даже через 120 суток после применения.

Производитель

Препарат производят в Латвии, Литве, Польше, Словакии.

Побочные явления

  • кожный зуд;
  • покраснения;
  • сыпь;
  • отек;
  • тахикардия;
  • изменения АД (артериальная гипотензия);
  • психомоторное возбуждение;
  • диспептические симптомы.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности раствора для инъекций – 4 года, капсул – 3 года.

Особые указания

Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как принимать препарат«Мельдоний». Капсулы с осторожностью назначают пациентам, которые страдают почечной недостаточностью. Перед началом лечения желательно пройти медицинское обследование. Медикамент не является средством первого ряда при лечении острого коронарного синдрома. Капсулы или раствор могут входить лишь в состав комплексной терапии.

Мельдония дигидрат не влияет на психомоторные реакции человека. Препарат можно применять людям, чья работа связана с управлением сложными механизмами.

Кому показан курсовой прием мельдония

Не существует ни одного заболевания, при котором этот препарат входил бы в первую линию терапии. То есть, в любом случае, лечение им является дополнением к основным препаратам, и никакой экстренности в прохождении очередного курса нет. Мельдоний не относится к лекарствам для оказания неотложной помощи, поэтому при острых состояниях, таких, как острый инфаркт миокарда или острое нарушение мозгового кровообращения, его можно применять лишь на этапах восстановления.

Главная роль мельдония, по мнению производителя, уменьшение ишемических процессов в клетках различных органов и тканей (то есть их кислородного голодания).  По этой причине он находит широкое применение в различных отраслях медицины: кардиология, неврология, офтальмология, эндокринология и др. Таким образом, показаниями для лечения мельдонием являются:

В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца, восстановительный период после острого инфаркта.

  • Хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия любого происхождения.
  • Восстановительный период после острого нарушения мозгового кровообращения.
  • Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме.
  • Дисфиркуляторная энцефалопатия.
  • Цереброваскулярная недостаточность.
  • В офтальмологии — лечение различных болезней глаз (диабетическая и гипертоническая ретинопатия, кровоизлияние в сетчатку или тромбоз ее сосудов и др.).
  • Кохлеовестибулярные расстройства (при патологии слуховых нервов и внутреннего уха).

Отзывы врачей и пациентов

Положительный эффект от применения Мельдония подтвержден отзывами врачей и людей, использовавших этот препарат в различных сферах.

В кардиологии и неврологии

Шарапова И. Н., кардиолог: «Мельдоний назначают пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Он хорошо переносится, оказывает мягкий и длительный эффект. Главное, придерживаться той дозировки и частоты использования препарата, которые указаны в инструкции, и применять его не меньше 4 недель. Сначала можно вводить средство внутривенно, затем переходить на капсулы».Афанасьев-Кадомцев С. А., невролог: «Рекомендую прием Мельдония пациентам с ЦВБ, астеническим синдромом, тревожными расстройствами. Кроме того, иногда назначаю его пожилым людям, перенесшим инсульт. После прохождения курса лечения 2 раза в год повторных приступов не было. В целом препарат хороший. Единственный его недостаток – побочные действия (возбуждение, тахикардия). Но если применять средство правильно, риск их проявления минимальный».Наталья: «Из-за шейного остеохондроза у меня нарушено мозговое кровообращение: постоянно испытываю головную боль и слабость, часто возникают головокружения. Нормализовать самочувствие помогает Мельдоний. Но применять его нужно хотя бы месяц. Сначала использую 10 уколов, потом таблетки. Всем, у кого есть подобные проблемы, стоит попробовать этот препарат».

В спорте

Звеник О.О., кардиолог: «После скандала с Шараповой Мельдоний запрещен в спорте, но и сегодня многие спортсмены просят выписать им рецепт на его приобретение. Конечно, это непрофессиональные спортсмены, чаще – бодибилдеры. Если честно, не вижу ничего плохого в этом препарате – это разумная помощь уставшему организму».Андрей: «Мне 43. Занимаюсь тяжелой атлетикой, но не профессионально. Перед тренировками принимаю Мельдоний. После его приема повышается выносливость, значительно улучшается физическое состояние. Кроме этого, препарат способствует быстрому восстановлению после тренировок».Иван: «Мельдоний – отличный препарат, принимаю его периодически, чтобы восстановить силы и увеличить выносливость. Не понимаю, почему его запретили, многие спортсмены оказались в тяжелой ситуации. Я не отказался от него полностью, как и многие другие, но принимаю редко, небольшими курсами в перерывах между соревнованиями».

Известные побочные эффекты

Побочные эффекты Милдроната наблюдаются не часто и проявляются:

  • тахикардией;
  • скачками артериального давления;
  • чувством тошноты и тяжести в желудке, отрыжкой, изжогой, рвотой, запором, диареей;
  • аллергией: покраснением эпидермиса, высыпаниями, чувством зуда, отеками;
  • реакцией центральной нервной системы: головными болями, сильным перевозбуждением.

При пероральном употреблении препарата передозировка не наблюдается, однако она не исключена при уколах и проявляется в виде:

  • пониженного артериального давления;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • усиленного сердцебиения;
  • чувства общей слабости.

Побочные явления и проявления передозировки устраняются прекращением приема препарата и симптоматическим лечением.

Милдронат имеет хорошие отзывы и при его правильном употреблении оказывает выраженный положительный эффект.

Побочные явления приема Милдроната можно разделить, в зависимости от системы организма, которая поражена.

Боль в сердце
Милдронат – малотоксичное лекарственное средство. Нежелательные воздействия, вызываемые им, не представляют риск для состояния человека

Иммунная система

Часто – аллергические кожные проявления.

Редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Психика человека

Часто – перевозбуждение, патологическое чувство страха, навязчивые мысли, нарушение нормального сна.

Нервная система

Часто – головная боль.

Редко – тремор конечностей, нарушения чувствительности, ощущения ползанья мурашек по коже, шум и звон в ушах, приступы головокружения, нарушения походки, обморок.

Сердечно-сосудистая система

Редко – развитие аритмии, тахикардии, ощущение перебоев в работе сердца, дискомфортные ощущения и боль в области сердца, повышение или снижение артериального давления, развитие гипертонического криза.

Дыхательная система

Часто – инфекционные поражения дыхательных путей.

Редко – развитие диспноэ, апноэ.

Пути введения

Внутрь, в/в и в/м, парабульбарно.

Химические и физические характеристики мельдония

Если вы знаете химию на уровне опытного химика, или увлекаетесь время от времени разработкой новых формул для различных веществ, то приведённая ниже информация будет для вас не только полезной, но и интересной. В остальных случаях описанные ниже физические и химические свойства мельдония могут вызвать у вас головную боль и полное непонимание. Аккуратней с получением и пониманием такой информации.

Итак, сначала мельдоний был описан в виде дигидрата или цвиттер-иона, который имеет отрицательный заряд на карбоксилатной группе и положительный — на гидразиниевом фрагменте. Соединение в этом виде плавится при температуре от 254 до 256 градусов, хорошо растворяется в этаноле, метаноле, в воде, а также кристаллизуется из этанола. Вам нужны эти сведения о мельдонии?

Метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме, согласно патенту, состоит из процесса пропускания через колонку с анионообменной сильноосновной смолой соответствующего эфира, причём сложного эфира. А сильноосновная анионообменная смола в этом случае может быть, к примеру, Amberlite IRA-400. Вероятно, продолжать про химические реакции и свойства мельдония не стоит.

Применение мельдония в медицине

Мельдоний применяет в медицинских целях для различной терапии. При комплексной терапии ИБС, то есть при стенокардии, инфаркте миокарда, дисгормональной кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности, мельдоний вводят внутривенно или назначают приём внутрь. Также внутривенное использование и приём внутрь этого препарата назначают при комплексной терапии хронических и острых нарушениях кровоснабжения головного мозга, таких как цереброваскулярная недостаточность и инстульт. Применение мельдония также возможно при специфической терапии алкоголизма.

Если у вас наблюдается физическое перенапряжение, снижение работоспособности или вы находитесь в послеоперационном периоде — терапия препарата поможет вам набрать силы и ускорить процесс реабилитации.

При остром нарушении кровообращения в сетчатке, тромбозе ветвей и самой центральной вены сетчатки, а также при ретинопатии гипертонической, диабетической и других видов этиологии, мельдоний применяют парабульбарным введением.

В настоящее время безопасность и эффективность применения мельдония для лиц моложе 18 лет — не установлена.
Стоит заметить, что использование препарата для лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда не является острой необходимостью. А если наблюдается нарушение венозного оттока, повышение внутричерепного давления — применение мельдония противопоказано. Он также противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания (период лактации), при ненормальной чувствительности к активным компонентам препарата.

Мельдоний — действие на организм

Чтобы понять действие мельдония на организм человека, нужно уметь разбираться в химических процессах, протекающих внутри человека. Начнём с карнитина. Карнитин в организме человека синтезируется из γ-бутиробетаина. Структурный аналог γ-бутиробетаина — это и есть мельдоний. Тем самым он может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу. Фермент γ-бутиробетаингидроксилаза ответственен за синтез в организме человека карнитина.

Ингибируя данный фермент, действие мельдония сводится к уменьшению концентрации карнитина и замедления процесса переноса через митохондриальные мембраны клеток сердца жирных кислот. В данном процессе карнитин выступает в роли переносчика жирных кислот. Если наблюдается кислородная недостаточность, то подобное замедление играет очень важную роль. Ведь при недостаточном поступлении кислорода и нормальном поступлении жирных кислот в сердце, происходит только частичное окисление жирных кислот. Всё это вызывает накапливание промежуточных продуктов, которые в свою очередь оказывают негативное действие на сердечные ткани. Промежуточным продуктом, к примеру, является ацилкарнитин — он блокирует доставку к органеллам клети АТФ.

Но мельдоний не только замедляет метаболизм жирных кислот, но ещё и одновременно увеличивает скорость гликолиза (метаболизма углеводом). При этом происходит боле эффективное образование АТФ и наблюдается цитозащитный эффект. Более эффективное образование АТФ происходит потому, что на одну молекулу АТФ затрачивается гораздо меньше кислорода при окислении углеводов, чем при окислении жирных кислот. Мельдоний сам по себе усиливает экспрессию гексокиназы, т.е. активирует гликолиз. Экспрессия гексокиназы катализирует превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

В настоящее время проводится изучение процессов, связанных с диабетом, и действия мельдония на эти процессы. Пока только на мышках показано, что мельдоний не повышая концентрацию инсулина снижает в крови концентрацию глюкозы. Также предотвращается потеря болевой чувствительности и развитие эндотелиальной дисфункции при диабете. Другое исследование показало, что у мышей мельдоний замедляет рост концентрации глюкозы в крови с диабетом первого типа и увеличивает толерантность к ней.

Также обнаружен синергетический эффект в плане снижения концентрации инсулина и глюкозы при комбинировании метформина и мельдония. Предотвращается набор веса и снижается концентрация молочной кислоты. Также снижается риск развития ацидоза из-за принятия метформина.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов[7].

Почему мельдоний запрещен, что он дает организму?

При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний запрещён, так как он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Он даёт оганизму некий допинг, в следствии чего его решили запретить. Более тайте ниже.

Мельдоний — скандал

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Согласно публикации в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Изобретатель препарата, латвийский биохимик Иварс Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, назвав происходящее абсурдом и заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно, мотивированной политически или коммерчески. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов.

На фоне скандала с обнаружением мельдония, Крейг Риди потребовал увеличения финансирования WADA, мотивировав это необходимостью защиты и финансирования информаторов, а также потребовал расширения полномочий контролирующего органа.

Президент РФ Владимир Путин призвал не искать теорию заговора в действиях WADA и потребовал от спортивных чиновников вовремя реагировать на изменения в списках запрещённых препаратов.

Развитие скандала, связанного с допингом — мельдонием

  • 7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён.
  • В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду).
  • Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
  • 8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
  • 9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).
    10 марта: глава WADA Крейг Риди заявил, что в случае слишком мягкого наказания для Марии Шараповой, его организация намерена обратиться в Спортивный арбитражный суд.
  • 11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов.
  • 11 марта: Комитет Государственной думы РФ по спорту провёл совещание, на котором обсуждалось принятие законопроекта по допингу и ситуация с применением мельдония среди спортсменов после введения запрета на его использование.
  • 12 марта: вице-премьер Правительства РФ Аркадий Дворкович заявил о том, что у WADA будут запрошены результаты исследования мельдония.
  • 14 марта: Министерство спорта РФ запросило у WADA результаты научного исследования мельдония.
  • 14 марта: Крейг Риди заявил, что WADA не исключит мельдоний из списка запрещённых препаратов.
  • 15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования.
  • 17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.
  • 20 марта: в допинг-пробах, взятых в рамках зимнего чемпионата России у легкоатлетов Надежды Котляровой, Андрея Минжулина, Гульшат Фазлетдиновой и Ольги Вовк обнаружен мельдоний.
  • 22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева[47]. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро.
  • 30 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробе ватерполиста сборной России Алексея Бугайчука.
  • 2 апреля: уличённый в применении мельдония скелетонист Павел Куликов написал в письме министру спорта РФ В. Мутко, что ВАДА запретила этот препарат только из-за его популярности у спортсменов из стран СНГ.
  • 3 апреля: допинг-проба чемпиона России по спортивной гимнастике Николая Куксенкова дала положительный результат на мельдоний. По словам старшего тренера сборной России по спортивной гимнастике Валентина Родионенко, до 1 августа 2015 года мельдоний получали через Федеральное медико-биологическое агентство и спортсмены всех сборных официально его принимали.
  • 8 апреля: Федерация хоккея России подтвердила сообщения СМИ о том, что состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой на чемпионате мира 2016 был полностью заменён из-за обнаружения в допинг-пробах игроков сборной мельдония.
  • 11 апреля: допинг-проба А чемпиона Европы по боксу Игоря Михалкина дала положительный результат на мельдоний.
  • 13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.
  • 13 мая: В допинг-пробе российского боксера-супертяжеловеса Александра Поветкина обнаружены остаточные следы мельдония в концентрации 72 нанограмма. Всемирный боксерский совет пока не принял решение об отмене поединка Поветкина с американцем Деонтеем Уайлдером.

Почему мельдоний запрещен — допинговый скандал

Мельдоний был добавлен в класс S4 запрещенного списка WADA в качестве гормона и модулятора метаболизма в январе 2016. По мнению WADA, это лекарство, аналогично инсулину, модулирует обменные процессы и повышает результаты спортсменов на соревнованиях. Поэтому его запретили принимать до состязаний и во время них.

Watch this video on YouTube

Создатель медикамента — биохимик Ивар Калвиньш и другие специалисты считают, что по факту исследования не доказали, что мельдоний способен повысить силу, скорость или выносливость спортсмена во время соревнований. Он лишь защищает сердце, и мозг атлета при перегрузках и ускоряет восстановление клеточных структур.

Это означает, что реальных медицинских оснований для включения meldonium в список допинговых продуктов не имеется, его запрет неправомерен и лишь приведет к повышению смертности и инвалидизации среди спортсменов.

Польза Милдроната для мужчин и женщин

Так как свойства Мельдония помогают без вреда для здоровья переносить физическое напряжение, он наравне с профессиональными препаратами справляется с профилактикой ишемии. Кроме того, он защищает клетки сердца от преждевременного износа, увеличивает общую устойчивость человека к нагрузкам и стрессам.

К другим лечебным свойствам Милдроната относится его способность ускорять кровообращение в мозге и сетчатке глаз, в связи с чем его нередко назначают для профилактики возникновения тромбов.

Важно! Мельдоний вызывает зависимость, После завершения длительного курса приёма возможен синдром отмены: повышенная утомляемость, ощущение общей слабости.

Международное непатентованное название

Мельдоний, Meldonium

Совместимость Милдроната с алкоголем

На данный момент прямых противопоказаний к употреблению Милдроната в сочетании с алкоголем не выявлено. Однако многие профессиональные медицинские сотрудники не рекомендуют смешивать Мельдоний со спиртсодержащими продуктами во избежание возможного вредного воздействия. Алкоголь может нейтрализовать полезные свойства препарата, а в ряде случаев активные компоненты Милдроната могут повлечь за собой усиление симптомов интоксикации и вызвать скачки артериального давления. Для организма здорового человека, возможно, от сочетания Мельдония с алкоголем не будет вреда, а вот гипертоникам подобные перепады однозначно не пойдут на пользу.

Аналоги лекарства

Чем можно заменить средство «Мельдоний»? Аналоги препарата может порекомендовать лишь специалист. В медицинской практике используется немало лекарственных средств с подобным составом. Популярностью пользуется раствор «Идринол». В аптеках можно встретить также и лекарство в форме таблеток. Основным действующим компонентом является мельдоний дигидрат. В качестве вспомогательных веществ используются магния стеарат, тальк и очищенная вода.

милдронат мельдоний
Лекарство отлично улучшает метаболизм, а также энергообеспечение тканей. Назначают его в послеоперационный период для ускорения процесса реабилитации. Раствор помогает быстро восстановиться при потере работоспособности. В качестве вспомогательного средства препарат используется при лечении алкоголизма.

Раствор «Кардионат» – еще одно популярное средство на основе мельдония, которое используется для быстрого энергонасыщения тканей. Лекарство способствует улучшению кровообращения. Благодаря этому кислород быстрее поступает ко всем органам и системам. Пациент начинает чувствовать себя значительно лучше. Побочные реакции развиваются достаточно редко. При передозировке может наблюдаться тахикардия или изменения артериального давления. Принимать медикамент без консультации с врачом не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Мельдоний необходимо применять при хронических заболеваниях печени.

Меры предосторожности вещества Мельдоний

Следует соблюдать осторожность при длительном применении у пациентов с заболеваниями печени и/или почек.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает кардиопротективное действие, кроме этого мембраностабилизирующее и иммунотропное. Ограничивает скорость синтеза карнитина из γ-бутиробетаина, что влечет нарушение транспорта жирных кислот в митохондрии. Под влиянием препарата повышается уровень γ-бутиробетаина, который усиливает образование окиси азота, что влечет уменьшение ОПСС и вазодилатацию.

Мельдоний снижает способность тромбоцитов к агрегации и улучшает эластичность мембран эритроцитов . В условиях ишемии предотвращает нарушение транспорта АТФ. При ишемическом повреждении сердечной мышцы замедляет образование зоны некроза. При сердечной недостаточности увеличивает сократимость миокарда и снижает количество приступов стенокардии . Эффективен при патологии сосудов глазного дна. Повышает работоспособность. Устраняет нарушения нервной системы у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при таком способе введения 78% и 100% при внутривенном введении. Cmax определяется в крови через 1-2 ч. Метаболизируется с образованием двух метаболитов, они выводятся почками в неизмененном виде.

Детям, при беременности и лактации

Мельдоний не назначают беременным, поскольку не удалось доказать его безопасность матери и ребенку. Если нужно назначить лекарство кормящей женщине, то на время терапии грудное вскармливание прекращают: неизвестно, проникает ли вещество в молоко.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена. Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа — у детей в возрасте до 12 лет.

Условия отпуска из аптеки

В инструкции по применению указано, что лекарство продается по рецепту.

Можно ли купить без рецепта

В аптеках лекарственное средство Мельдоний отпускается при предъявлении покупателем рецепта.

Цена

Цены на Мельдоний начинаются от 100 рублей.

Можно ли похудеть при помощи Милдроната

В некоторых случаях таблетки Милдроната употребляют с целью избавиться от лишних килограммов, однако в этой ситуации нужно быть осторожным при принятии препарата, чтобы вместо желаемой пользы не нанести вред организму. Свойства Мельдония действительно способствуют похудению за счет регуляции обмена веществ, но использовать его как самостоятельное средство категорически не рекомендуется! Милдронат оказывает необходимый эффект лишь в сочетании со спортивными тренировками и сбалансированным питанием.

Цена на Мельдоний, где купить

Купить препарат можно в любой аптеке. Чаще предлагается препарат в форме инъекций, стоимость которого колеблется в пределах 135-169 руб. за 10 ампул.

Найти ближайшие аптеки

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E63 Физические и умственные перегрузки
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
  • H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
  • H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
  • H35.6 Ретинальное кровоизлияние
  • H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
  • H44.8 Другие болезни глазного яблока
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • R07.2 Боль в области сердца
  • Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства
  • Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности

АТХ

C01EB Другие препараты для лечения заболеваний сердца.

Фармакология

Фармакологическое действие – антиангинальное, антигипоксическое, улучшающее мозговое кровообращение, кардиопротективное, адаптогенное, метаболическое.

Является структурным синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина повышается содержание гамма-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. При остром инфаркте миокарда замедляет некроз ткани, укорачивает реабилитационный период. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения способствует перераспределению кровотока в ишемизированные участки, тем самым улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 — 3–6 ч.

Код CAS

76144-81-5

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности (безопасность применения не доказана). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).

Для чего нужен Мельдоний?

Показания к применению включают комплексную терапию:

  • физического перенапряжения;
  • абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме;
  • ИБС;
  • пониженной работоспособности;
  • нарушений мозгового кровообращения;
  • дисгормональной кардиомиопатии;
  • послеоперационной реабилитации.

От чего помогает парабульбарное введение:

  • тромбоз вен сетчатки;
  • ретинопатии (диабетическая и гипертоническая);
  • кровоизлияние в сетчатку;
  • нарушение кровообращения в сетчатке.

Срок годности

2 года.

Основные формы выпуска мельдония

Существуют различные формы выпуска мельдония, для того, чтобы доктор смог выбрать оптимальный способ лечения для каждого больного:

  • Капсулы по 250, 500 мг. Они запрещены у детей в возрасте до 18 лет.
  • Раствор для внутримышечного, внутривенного введения 100 мг/мл, ампулы по 5 мл. Это наиболее часто практикуемый вариант лечения в дневном или круглосуточном стационаре.
  • Раствор для введения в парабульбарную клетчатку (при лечении различных заболеваний глаз) 100 мг/мл.
  • Сироп для детей старше 12 лет — 250мг в 5 мл раствора.

Для чего назначают милдронат?

Повышение работоспособности, выносливости, снижение симптомов перенапряжения — ради этих эффектов милдронат принимали почти все спортсмены в России и странах СНГ, а спортсмены любители продолжают принимать. В 2016 году препарат стал даже более популярен среди любителей, чем ранее. Логика проста: раз уж запретили, значит работает.

По словам создателя препарата, профессора Ивара Калвиньша, нет клинических исследований, показывающих, что мельдоний увеличит силу, выносливость, скорость и т.д. А это значит, медицинских оснований для запрета нет.

Мельдоний защищает клетки сердца при высокоинтенсивной работе. При работе на высоком пульсе возникает недостаток кислорода и возрастает риск получить ишемическую болезнь сердца.

Благодаря мельдонию, спортсмен не станет быстрее, сильнее и выносливее. Эффект мельдония заключается в улучшении переносимости тренировок, организм воспринимает большие нагрузки без вреда для здоровья и лучше восстанавливается.

Есть множество доказанных способов значительно увеличить силу и выносливость при помощи препаратов (в основном запрещенных), но мельдоний к таким не относится. Он, скорее, даст обратный эффект во время соревнований, не давая работать “на износ”.

Как работает мельдоний?

Для производства энергии используется гликоген и жиры. Гликоген – более “выгодное” топливо для организма, потому что его не нужно перерабатывать. Милдронат тормозит использование жира и активирует использование гликогена. Особенно это важно при недостатке кислорода (очень высокой интенсивности нагрузки).

При недостатке кислорода, жиры не успевают полностью окисляться, образуются вредные побочные продукты. Милдронат предотвращает эти процессы. Из гликогена энергии меньше, но и кислорода требуется меньше. Логично, что это не улучшает силу и мощность, но позволяет не отмирать клеткам в момент кислородного голодания. Если проще — это выживание, путем снижения мощности.

Этим и объясняется интерес военных к препарату. Препарат помогает справится с задачей выживания без вреда для сердца.

Рекомендуем почитать: Энергетические гели – питание марафонцев

Мельдоний в спорте

Теперь придется разобраться с мельдонием в спорте: что он даёт и как он влияет на спортивные достижения. Любым  спортивным соревнованиям, а тем более таким масштабным, как Олимпиада, предшествует длительный тренировочный процесс, когда организм спортсмена, особенно сердце, испытывает колоссальные нагрузки.

Поэтому спортсменам и назначался прием мельдония, где содержится средство для ликвидации последствий кислородного голодания, которое испытывает их организм.

То есть он не стимулирует физическую активность спортсмена, а лишь ликвидирует последствия интенсивных тренировок.

Статья  по теме: «Дека ­— что это?»

С некоторой натяжкой можно признать, что он позволяет поддерживать хорошую физическую форму, но уж именовать его допингом, по мнению большинства российских специалистов и ученых, никак нельзя.

Подобрать индивидуальную диету

Русское название

Мельдоний

Правила приема и стандартная дозировка Милдроната

В большинстве аптек Милдронат можно приобрести в различном виде: он продается в капсулах и таблетках по 250 и 500 мг, а также в виде раствора для инъекций. Принимая данное лекарство, необходимо тщательно следовать инструкции, чтобы снизить опасность вредного влияния. Дозировка Милдроната зависит от цели его приема. Можно посчитать дозировку самостоятельно, из расчета 20 мг Милдроната на 1 кг веса, однако предварительно лучше проконсультироваться у профессионала.

Важно! Максимальная доза Милдроната на 1 человека составляет 2 г.

Взаимодействие с другими препаратами

Мельдоний увеличивает эффект лекарств, понижающих давление, альфа-адреноблокаторов, сердечных гликозидов.

Совместимость с алкоголем

Мельдоний не взаимодействует с этанолом, но совместное употребление с напитками, содержащими алкоголь, не рекомендуется из-за возможных нагрузок на сердечно-сосудистую систему.

Препарат используется в терапии алкогольного абстинентного синдрома.

При диабете

Сегодня активно исследуется действие мельдония на процессы, происходящие в организме при диабете. Медицинские испытания показали, что вещество тормозит рост уровня глюкозы, не повышая содержание в крови инсулина, уровня молочной кислоты, предотвращает потерю чувствительности.

Комбинация мельдония и метформина, во-первых, усиливает терапевтическое действие обоих лекарств, во-вторых, снимает такой побочный эффект, как ацидоз (повышение кислотности в организме), возникающий при долговременном применении метформина, в-третьих, способствует более выраженному эффекту похудения у пациентов, склонных к набору веса.

Показания к применению

В условиях физической, эмоциональной нагрузки при сердечно-сосудистых и церебральных патологиях, интенсивном физическом напряжении у спортсменов Мельдоний способен перераспределять ток крови в зоны, испытывающие наибольший кислородный дефицит, снижать концентрацию токсинов при обменных процессах, защищая от разрушения структуру клеток, которые быстро компенсируют энергетические потери. Оценка фармакологической активности медикамента показала его благотворное влияние при лечении ишемии сердца, нарушений кровоснабжения церебральных тканей и их последствий. У людей с указанными патологиями и недостаточностью миокарда, лекарство используется для улучшения обменных и энергетических процессов в клетках сердечной мышцы.

Благодаря терапевтическому свойству Мельдоний широко применяется вместе с другими медпрепаратами при лечении многих патологических состояний:

1. Стенокардия, инфаркт, предынфарктное и постинфарктное состояние, дисгормональная кардиомиопатия (нарушений функции сердечной мышцы на фоне гормонального дефицита), хроническая ишемия миокарда, застойная недостаточность сердца.

Действие фармпродукта заключается в следующих эффектах:

  • сердечная мышца легче переносит нагрузки благодаря повышению силы сокращений миокарда и объема сердечного выброса;
  • повышается сопротивляемость органа к агрессивным внешним факторам;
  • при остром инфаркте лекарство тормозит отмирание клеток, уменьшая очаги некроза (омертвения тканей) благодаря усилению циркуляции крови на пораженном участке;
  • снижается частотность приступов стенокардии;
  • замедляется распространение патологических процессов в тканях сердца, отсрочивается переход болезни в тяжелую форму;
  • сокращается восстановительный период после острых состояний.

2. Цереброваскулярная (сосудисто-мозговая) недостаточность, инсульт ишемический.

Препарат уменьшает выраженность таких сосудистых синдромов, как:

  • слабость, повышенную утомляемость;
  • приступы головной боли, обмороки;
  • снижение умственной работоспособности;
  • неврологическо-эмоциональные нарушения, включая панические атаки, депрессивные состояния;
  • двигательные расстройства (шаткость походки) и эпилептические приступы;
  • ухудшение памяти, приступы головокружения (нередко с тошнотой);
  • снижение слуха, шум в ушах;
  • «затуманивание» зрения, появление перед глазами пятен, нитей и «мушек»;
  • сосудистые деменции (интеллектуальные расстройства) на фоне ишемии сосудов.

3. Дисциркуляторная энцефалопатия — поражение мозговых тканей в результате медленно нарастающих нарушений кровообращения.

4. Миокардиодистрофия (нарушения работы миокарда, не связанные с воспалительными и дегенеративными процессами), включая подростковую форму.

5. Болезни периферических сосудов, тромбофлебиты, тромбозы.

6. Бронхиальная астма.

7. Высокая утомляемость, физические, нервные и умственные перегрузки.

8. Неврологические расстройства на фоне истощения нервной системы.

9. Сниженная работоспособность, общее истощение организма.

10. Период после тяжелых болезней и операций для ускорения восстановления.

11. Синдром абстиненции («синдром отмены») при алкоголизме и наркотической «ломке». Мельдоний помогает снять острые неврологические расстройства, улучшает внутриклеточный обмен веществ, повышает общий тонус, снижает риски таких патологических событий, как инфаркт и инсульт.

12. Сосудистые нарушения в сетчатке глаза, включая поражение при диабете, гипертонии, дистрофические патологии, гемофтальм (попадание крови в стекловидное тело при разрыве сосудов), тромбоз вены, кровоизлияния в стекловидное тело, сетчатку.

Следует четко осознавать, что медикамент наиболее эффективен для предупреждения обострения вышеуказанных состояний, а при лечении болезней, находящихся в острой стадии, его используют только как вспомогательное средство.

Формы выпуска

Существует две лечебные формы Мельдония – капсулы и инъекционный раствор для введения в мышцу, вену или пара — ретробульбарно (в клетчатку вокруг глаза).

В 1 мл раствора находится 100 мг мельдония, таким образом, в ампуле с 5 мл содержится 500 мг лечебного вещества. В одной упаковке размещается 5 или 10 ампул.

Одна капсула может содержать 250 или 500 мг активного компонента. В каждом блистере находится 10 капсул. В одной упаковке обычно находятся блистеры с общим количеством капсул 30 или 60 штук.

Фармакологическое действие

Мельдоний представляет собой структурный аналог фермента гамма-бутиробетаина, который присутствует в клетках.

Благодаря этому ферменту снижается концентрация карнитина в организме, и замедляется процесс транспортировки жирных кислот в клетки миокарда.

Такая задержка особенно важна при кислородном дефиците. При обычном поступлении жиров в ткани сердца и нехватке кислорода жирные кислоты окисляются не полностью. При этом токсичные побочные продукты обмена скапливаются, отравляют ткани сердца и блокируют доставку в клетки молекул кислоты АТФ – основного поставщика энергии для всех важных процессов.

Блокируя метаболизм жиров, meldonium активирует обмен углеводов, при котором происходит более интенсивное формирование молекул АТФ и наблюдается меньшая потребность в кислороде, что позволяет клеткам выживать при кислородном голодании. Одновременно гамма-бутиробетаин оказывает расслабляющее и расширяющее действие на сосуды сердца, мозга и периферические вены и артерии.

Источники

  • https://ProTvoySport.ru/meldoniy-deystvie-na-organizm/
  • https://medside.ru/meldoniy
  • https://nasporte.guru/meditsina/meldonij-kakoe-dejstvie-na-organizm-sostav-i-primenenie.html
  • https://VashSport.com/chto-takoe-meldonij/
  • https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/tabletki-meldonij/
  • https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/meldonij.html
  • https://www.neboleem.net/meldonij.php
  • http://fb.ru/article/222686/meldoniy-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi-analogi
  • https://MedAboutMe.ru/zdorove/publikacii/stati/sovety_vracha/meldoniy_mify_i_realnost/
  • https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/drugie-2/meldonij/
  • https://serdec.ru/medikamenty/pobochnye-deystviya-protivopokazaniya-mildronata
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2520.htm
  • https://8uh.ru/ne-podoshlo/meldoniy.html
  • https://attuale.ru/meldonij-dejstvie-na-organizm-cheloveka-instruktsiya-po-primeneniyu/
  • https://poleznii-site.ru/zdorove/mildronat-dlya-chego-on-nuzhen-pokazaniya-k-primeneniyu-kak-prinimat.html
  • https://training365.ru/chto-takoe-meldonij/
  • https://krasota-zdorove.com/kak-rabotaen-telo/chto-takoe-meldonij.html

[свернуть]
Ссылка на основную публикацию