Сальбутамол – инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания, механизм действия и аналоги

Содержание

Состав и форма выпуска

Лекарство создано на основе сальбутамола сульфата – легко растворяющегося водой белого кристаллического порошка без запаха. Лекарственных форм бронхолитика много – таблетки обычного и пролонгированного действия, сироп, аэрозоль, порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, инъекций. Аэрозольные баллоны имеют дозирующий клапан и распыляют при нажатии 1 дозу (0,1 мг) лекарства. Препарат не содержит фреонов хлорфторуглерода, его вспомогательными веществами являются этанол, гидрофторалкан, гидрофторуглерод. Количественный состав разных форм приведен ниже:

Форма выпуска

Содержание сальбутамола сульфата в таблетке/ампуле/дозе/5 мл сиропа

Аэрозоль в ингаляторе с дозирующим устройством

100 мкг

Таблетки

2/4 мг

Таблетки пролонгированного действия

4/8 мг

Сироп

2 мг

Раствор для ингаляций, ампулы по 2 мл

2,5 мг

Раствор для инъекций, ампулы по 2 мл

0,2 мг

Порошок для ингаляций

200/400 мкг

Механизм действия

Терапевтические дозы бронхолитика, стимулируя β2-адренорецепторы, оказывают противовоспалительный, муколитический (способствующий разжижению мокроты), бронхолитический (расслабляющий мышцы бронхов) эффекты. Применение Сальбутамола предупреждает и купирует спазмы бронхов, в том числе – аллергические и обусловленные физической нагрузкой, стимулирует выработку слизи в дыхательных путях, усиливает респираторную функцию легких.

Бронхолитическое средство обладает токолитическим эффектом – понижает тонус, снижает сократительную активность миометрия (мышечного слоя матки), используется для предупреждения преждевременных родов. Обладает метаболическим действием – способствует снижению концентрации калия в крови, расщеплению гликогена до глюкозы, секреции инсулина, блокированию гистаминных факторов, гликогенолизу (расщеплению гликогена до глюкозы). Лечебные дозы не оказывают β1-адренергического влияния на сердце, тормозят хемотаксис (активность) клеток костного мозга.

Любая форма вещества быстро всасывается кровью, метаболизируется печенью, кишечником. Время циркуляции вещества вместе с кровью может достигать 9 ч. Снятие бронхоспазма быстрее происходит при ингаляционном способе введения. Усилить действие бронхолитика можно введением 2 доз, дальнейшее увеличение количества на состоянии бронхиальной проходимости не отражается, но способствует возникновению побочных эффектов.

Пролонгированные таблетки за счет постепенного поступления активного вещества через оболочку поддерживают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме на протяжении 12–14 ч. После приема не пролонгированных лекарственных форм максимальный эффект наблюдается через 30 минут, действие длится при приеме:

  • сиропа – 2 ч;
  • таблеток – 2–4 ч;
  • раствора для инъекций – 4–6 ч.

Таблетки Сальбутамол

Сальбутамол – гормональный препарат или нет

Многие гормональные лекарства эффективны при лечении хронических заболеваний дыхательного тракта, к числу которых относится бронхиальная астма. Они являются аналогами естественных стероидных гормонов, вырабатываемых надпочечниками – кортизона и кортизола. Необходимость их назначения возникает при запущенной, прогрессирующей форме болезни.

Ингаляторы с гормонами постепенно замедляют развитие воспалительного процесса, снижают частоту и тяжесть обострений. Сальбутамол при бронхите устраняет уже случившийся приступ одышки, расслабляя мышцы бронхов стимуляцией их рецепторов. Препарат является средством быстрого, но кратковременного снятия спазма, относится к разряду бронхолитиков, а не гормональных лекарственных средств.

Показания к применению

Препарат применяют при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическими состояниями бронхов, в качестве токолитиков в гинекологии и средства нормализации уровня калия в крови. Он эффективно устраняет возникшие симптомы или предотвращает их появление, в том числе при контакте с провоцирующими факторами, при следующих состояниях:

  • бронхиальная астма любой этиологии;
  • хронический бронхит;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • угроза преждевременных родов, сопровождающаяся сократительной активностью матки;
  • гиперкалиемия.

Пульмикорт – инструкция по применению для взрослых и детей
Пульмикорт – инструкция по применению для взрослых и детей Омник – инструкция по применению, показания, форма выпуска, состав, курс терапии, дозировка и цена
Омник – инструкция по применению, показания, форма выпуска, состав, курс терапии, дозировка и цена Отривин – инструкция по применению для детей и взрослых, показания, состав, форма выпуска и цена
Отривин – инструкция по применению для детей и взрослых, показания, состав, форма выпуска и цена

Способ применения и дозировка

Размер назначаемой дозы зависит от возраста больного, характера заболевания, лекарственной формы бронхолитического средства. Количество действующего вещества в таблетках, растворе для инъекций, сиропе, аэрозоле разное, поэтому смена лекарственной формы возможна только по согласованию с врачом. Сальбутамол детям 6–12 лет показан в объеме половины дозы для взрослого человека, малышам 2–6 лет количество лекарства подбирается индивидуально. Оптимальным является применение бронхолитика по требованию при приступе бронхоспазма.

Сальбутамол в таблетках

Перорально препарат принимают для расширения бронхов в связи с неэффективностью ингаляционных форм и при угрозе преждевременных родов. Взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке с содержанием активного вещества 2 мг (при острых формах заболевания – 4 мг) 3–4 раза в сутки. Детям 6–12 лет показана доза 2 мг 3–4 раза, 2–6 лет – 1 мг 3 раза в сутки. Покрытые особой оболочкой таблетки пролонгированного действия с содержанием 8 мг активного вещества способны постепенно высвобождать оное, обеспечивая необходимую концентрацию его в плазме на протяжении 12–14 часов.

В качестве токолитического средства для подавления преждевременных схваток назначают по 1 таблетке каждые 2–3 часа на протяжении первых суток, затем на протяжении 2 суток – по 1 таблетке каждые 4 часа, затем – несколько дней до полного прекращения сократительной активности матки по 1 таблетке каждые 6 часов. При многоплодной беременности прием препарата внутрь как средства профилактической токолитической терапии неэффективен.

Порошок для ингаляций

Сальбутамол для ингаляций в форме порошка вводят с помощью индивидуального портативного дискового ингалятора – циклохалера. При необходимости купирования приступов бронхиальной астмы назначают однократно 1–2 дозы по 200–400 мкг, для профилактики обострения – 1–2 дозы 3–4 раза в сутки в зависимости от предполагаемой степени влияния провоцирующего фактора. Максимальная суточная доза (800–1000 мкг) при необходимости может быть увеличена до 1200–1600 мкг.

Аэрозоль

Самая удобная и часто используемая форма препарата – аэрозоль для ингаляций, применяемый путем вдыхания через ротоглотку. Перед первым использованием баллончик следует встряхнуть и выполнить одно пробное распыление в воздух. Детям до 4 лет ингаляцию делают через промежуточный резервуар – спейсер. Взрослому человеку требуется 1–2 впрыскивания в ротовую полость, детям – только одно.

Если реакции организма через 10 минут после приема не последует, допускается сделать еще 1 впрыскивание, после чего больше не применять лекарство на протяжении 4–6 часов. Количество доз на протяжении суток должно быть не больше 8. Для профилактики бронхоспазма применяют 1–2 ингаляции за 15–30 минут до физической нагрузки или воздействия аллергена. При слабом восприятии лекарства и обострении болезни врач может увеличить дозу.

Особые указания

Применение β2- адренорецепторных средств здоровыми людьми приводит к расширению бронхов и, как следствие, повышению устойчивости к физической нагрузке, поэтому в профессиональном спорте использование бронхолитического средства может быть расценено как употребление допинга. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Как при длительном лечении препаратом, так и при внезапной его отмене возникает риск осложнений.

Потребность в применении бронхолитика не должна быть больше 4 раз в сутки. Увеличение частоты использования может быть следствием усугубления болезни, в этом случае рекомендуется пересмотреть подходы к ее лечению. Частое применение бронхолитика может привести к усилению бронхоспазма и даже внезапной смерти, поэтому между приемами необходимо делать перерывы до 6 часов. Сокращение интервала приема возможно при исключительных ситуациях и должно быть обоснованным.

Сальбутамол при беременности

Ни один из токолитиков не был создан специально для предотвращения преждевременных родов, поэтому все лекарства, влияющие на сократительную активность матки, обладают полиорганными (характеризующимися нарушением работы 2 и более систем организма ребенка) побочными действиями. При их применении имеет место трансплацентарный перенос активных веществ.

Среди других токолитиков β2-агонисты являются относительно безопасными для ребенка, но и они проникают через плаценту и могут вызвать тахикардию плода, спровоцировать гиперинсулинемию (повышенный уровень инсулина), гипогликемию (низкий уровень глюкозы). Применять бронхолитик при беременности следует после оценки предполагаемой пользы и возможных рисков.

Беременная на приеме у врача

Лекарственное взаимодействие

При назначении бронхолитика следует учитывать его влияние на фармакологию других лекарств, употребляемых с целью терапии сопутствующих заболеваний. Одновременное с другими медикаментами применение Сальбутамола вызывает следующие эффекты:

  • усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы (Фенамин, Цититон, Стрихнин);
  • при взаимодействии с ксантинами (Эуфиллином, Теофиллином) повышает вероятность развития тахиаритмии;
  • одновременный прием со средствами ингаляционной анестезии (Аерраном, Фораном, Галотаном) и противопаркинсоническими средствами (Леводоп, Когнитив, Наком) может привести к тяжелой желудочковой аритмии;
  • совместный прием с неселективными β-адреноблокаторами (Пропранололом, Левобунололом, Соталолом) ослабляет бронхолитический эффект;
  • одновременное применение с блокаторами м-холинорецепторов (Пирензепином, Трипитрамином) может способствовать повышению внутриглазного давления;
  • диуретики (Меркузал, Диувер) глюкокортикостероиды (Преднизон, Гидрокортизон, Бетаметазон) не следует принимать совместно с Сальбутамолом при низком содержании калия в крови (гипокалиемии);
  • не противопоказан совместный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (Моклобемидом, Селегилином).

Побочные действия

Аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, парадоксального бронхоспазма на фоне употребления Сальбутамола фиксируются редко. При назначении препарата во время беременности следует помнить, что нежелательные эффекты могут наблюдаться одновременно у матери и плода. Часто бронхолитическое средство вызывает:

  • экстрасистолию (вид аритмии), тахикардию;
  • головокружение, головную боль;
  • нервное напряжение, бессонницу;
  • паническое состояние, нарушение памяти, агрессивность;
  • тремор, мышечные судороги;
  • потливость;
  • рвоту, тошноту;
  • гипокалиемию;
  • артериальную гипотензию – снижение артериального давления;
  • задержку мочи.

Передозировка

Симптомами отравления Сальбутамолом являются тахикардия (до 200 ударов за минуту), аритмия, усталость, сухость во рту, головокружение. При передозировке снижается или повышается артериальное давление, возникают возбудимость, бессонница, галлюцинации, мышечные судороги, тремор, ацидоз (нарушение кислотно-щелочного баланса с избытком кислоты), гипоксемия (пониженное содержание кислорода в крови). При наличии гипоксии (кислородного голодания) гипогликемия сменяется гипергликемией. При признаках отравления проводится симптоматическое лечение.

Противопоказания

Принимать препарат при повышенной чувствительности к его компонентам не следует. Противопоказан он в качестве бронхолитика во время беременности и лактации, детям до 2 лет в форме таблеток, до 4 лет – порошка для ингаляций. В качестве токолитика нельзя использовать препарат при инфекциях родовых путей, пороках развития и гибели плода, преждевременной отслойке плаценты, токсикозе, угрозе аборта. Противопоказаниями к назначению лекарства являются:

  • стеноз устья аорты;
  • закупорка просвета сердечной артерии;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • миокардит – воспаление сердечной мышцы;
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз, тиреотоксикоз – повышение функции, высокий уровень гормонов щитовидной железы;
  • гипокалиемия;
  • глаукома.

Условия продажи и хранения

Сальбутамол включен в список Б лекарственных средств, хранение которых рекомендуется в железных шкафах и сейфах с надписью «Сильнодействующие». Хранить препарат следует вдали от огня и источников высокой температуры, в домашних условиях – при температурном режиме не выше 30°С, в месте, недоступном для детей. Замораживать и хранить лекарство под прямыми солнечными лучами нельзя – это способствует снижению его эффективности. Аптеками бронхолитик отпускается по рецепту.

Аналоги

В продаже имеются бронхолитики, оказывающие аналогичное фармакологическое действие, созданные на основе как сальбутамола фосфата, так и альтернативных действующих веществ. Некоторые аналоги Сальбутамола представлены ниже:

  1. Вентолин (Великобритания) – бронхолитический препарат в форме аэрозоля для ингаляций на основе сальбутамола фосфата, применяемый для купирования приступов бронхиальной астмы. Лекарство противопоказано при сахарном диабете, нарушении функций почек, во время 1 триместра беременности.
  2. Кленбутерол (Молдова) – мощный β2-адреномиметик на основе кленбутерола гидрохлорида в форме сиропа. Показан для симптоматической терапии бронхиальной астмы и хронических заболеваний дыхательных путей. Назначается как дополнительное средство на фоне терапии кортикостероидами;
  3. Беротек (Германия) – раствор для пероральных ингаляций на основе фенотерола гидробромида, эффективный при симптоматическом лечении и профилактике приступов астмы. Для разведения раствора используется физиологический раствор, распыление можно проводить с помощью любого имеющегося в продаже ингалятора.
  4. Форадил (Швейцария) – капсулы с порошком для ингаляций на основе формотерола фумарата для использования с помощью ингалятора-аэролайзера, который входит в комплект упаковки. Назначают препарат с целью купирования и профилактики бронхоспазма. Капсула помещается в ингалятор, прокалывается, мундштук аэролайзера вводится в ротовую полость, порошок распыляется при глубоком вдохе больного.
  5. Онбрез Бризхалер (Швейцария) – капсулы с порошком для ингаляций в желатиновой оболочке, действующее вещество – селективный агонист бета-2 адренорецепторов индакатерола малеат. Препарат оказывает длительное, до 24 часов, действие при однократном приеме. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, снимает спазм.
  6. Волмакс (Великобритания) – таблетки на основе сальбутамола сульфата обычного (2–3 часа) и пролонгированного (12–14 часов) действия. Используются в качестве бронхолитического и токолитического средства. Препарат противопоказан во время лактации, в качестве бронхолитика при беременности.
  7. Алопрол (Югославия) – концентрат для приготовления раствора для инфузий на основе сальбутамола сульфата. Вводится внутривенно при тяжелом бронхоспазме, в течение 2-5 минут, при необходимости – через каждые 15 минут. Может использоваться в качестве токолитика, внутривенно, капельно, скорость введения – 20-40 капель в минуту.
  8. Инфортиспир Респимат (Германия) – раствор для ингаляций на основе олодатерола. Используется для уменьшения обструкции дыхательных путей, улучшения качества жизни, переносимости физических нагрузок у больных хроническими болезнями легких и бронхов.

Препарат Вентолин

Цена Сальбутамола

В аптеках Московского региона лекарственное средство и его синонимы широко представлено в виде аэрозоля для ингаляций отечественных и зарубежных производителей. Стоимость бронхолитика колеблется в зависимости от формы выпуска, страны производства и наценок поставщиков. При заказе лекарства в интернет-аптеках следует учитывать стоимость доставки.

Наименование

Цена, руб.

Где купить

Сальбутамол-Тэва, Израиль, аэрозоль для ингаляций, 200 доз

157,0

Piluli.ru

Сальбутамол-Натив, Россия, раствор для ингаляций в ампулах, №10

138,0

Apteka.ru

Сальбутамол-Тэва, Израиль, аэрозоль для ингаляций, 200 доз

123,0

Аптека «Озерки», ул.Братиславская, 12

Сальбутамол, Россия, Аэрозоль для ингаляций, 90 доз

87,0

Аптека «Живика», ул.Митинская, 36

Сальбутамол, Ирландия, аэрозоль для ингаляций, 300 доз

142,0

Аптека «Еврофарм», ул.Бутырская, 86б

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк – 107-1/у

Действующее вещество, группа

Сальбутамол (Salbutamol), Бронхолитический препарат, селективный бета2-адреномиметик

Разновидности препаратов

аэрозоль для ингаляций сальбутамол
Аэрозоль для ингаляций Сальбутамол

Основной путь введения Сальбутамола – ингаляционный. При вдыхании вещество непосредственно попадает в дыхательные пути, где локализуется патологический процесс. Это обеспечивает быстрое действие и облегчение состояния больного за счет снятия бронхоспазма. Ингаляционные препараты выпускаются в аэрозолях с дозатором, выпускающим определенное количество вещества, соответствующее терапевтической дозе.

Однако в некоторых случаях применение ингаляционного способа введения не представляется возможным. С такой ситуацией сталкиваются мамы малышей, неспособных освоить технику использования аэрозоля или взрослые люди, которые не в состоянии позаботиться сами о себе. В таких случаях фармацевтический рынок предлагает другие формы выпуска данного вещества: таблетки, сиропы, порошки, инъекционные растворы, концентраты для приготовления инфузионного раствора.

Сироп от кашля с Сальбутамолом отлично подойдет для ребенка. Использование такой формы введения не представляет особой сложности, и ребенок старше двух лет с легкостью справится с этим самостоятельно.

Возможные аналоги (заменители)

Сальбутамол АВ (от 82.60 руб), Сальбутамол-Фармстандарт (от 94.10 руб), Вентолин (от 94.70 руб), Сальбутамол-СОЛОфарм (от 110.00 руб), Вентолин Небулы (от 258.82 руб)… Показать все аналоги препарата Сальбутамол » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Отзывы

Что же говорят об аналогах “Сальбутамола”? Доказано, что одним людям препарат подходит лучше, другим – хуже, на третьих он вообще не производит никакого эффекта. Так как же подобрать наиболее подходящий конкретному пациенту “Сальбутамол”? Отзывы о препаратах могут значительно помочь в этом.

сальбутамол аэрозоль инструкция

Следует учесть такие факторы, как возраст и пол. Например, женщинам хорошо помогают препараты с небольшой дозировкой действующего вещества, в то время как мужчинам такого объема может не хватить. Именно поэтому нужно будет ориентироваться на отзывы о лечении этим лекарственным средством.

В редких случаях отклики могут быть негативными. Не всегда препарат помогает в купировании приступа, однако такие случаи многие фармацевтические компании стараются тщательно отслеживать и своевременно устранять недостатки лекарств.

В основном все пациенты достаточно добродушно отзываются о том лекарственном средстве, которое им помогло. Исходя из этого, можно сделать вывод, что как чистый “Сальбутамол”, так и его аналоги достаточно эффективны.

Рецепт аэрозоля на латинском

Рецепт аэрозоля на латинском будет выписываться, в отличие от многих других рецептов на латинском, только в сокращенной форме. Разберем выписку на примере дозированного аэрозоля подробно, а на примере других видов – кратко. То есть осветим чем выписка того или иного аэрозоля будет отличаться от выписки дозированного аэрозоля. Конечно, с примерами.

Рецепт дозированного аэрозоля

Начинается рецепт, как и любой другой, с латинского слова Recipe – Rp. – “возьми”. Rp.
Далее, после двоеточия, необходимо указать лекарственную форму вещества, которое мы хотим выписать, в родительном падеже и единственном числе на латинском. В нашем случае это аэрозоль – на латинском Aerosolum, а в родительном падеже и в единственном числе – Aerosoli (Aer. – сокращенно). Rp.: Aer.
Далее указываем действующее вещество также на латинском и также в родительном падеже единственном числе. Например, укажем сальбутамол. Rp.: Aer. Salbutamoli
Затем количество аэрозоля либо в миллилитрах либо в дозах. Rp.: Aer. Salbutamoli 120 doses
В скобках необходимо указать сколько в 1 дозе содержится вещества. Однако в последнее время все чаще этот пункт пропускается и количество в 1 дозе не указывается (в том случае ,если количество вещества указано в миллилитрах). Rp.: Aer. Salbutamoli 120 doses (а 1 dosae – 0,0001)
Далее, с новой строки, пишем D.t.d.N – Da tales doses numero – “выдай количеством” и указываем сколько флаконов нужно выдать. Rp.: Aer. Salbutamoli 120 doses (а 1 dosae – 0,0001)D.t.d. N 1
Затем с новой строки S. – Signa – “обозначь” и заполняем сигнатуру. Rp.: Aer. Salbutamoli 120 doses (а 1 dosae – 0,0001)D.t.d. N 1S. Вдыхать при приступе бронхиальной астмы или в миллилитрах: Rp.: Aerosoli Salbutamoli 12mlD.t.d. N 1 S. По 1 вдоху на прием.

В таблице указана основа, ниже будем приводить только чем отличается выписка того или иного аэрозоля от дозированного.

Рецепт порошкового аэрозоля

Рецепт порошкового аэрозоля отличается в выписке от дозированного следующими моментами:

Капсулы интал для ингаляций.

  • количество указывается в граммах,
  • не указывается сколько в 1 дозе,
  • выписывается в капсулах – цепт капсул на латинском.

Rp.: Cromolyni sodii 0,02 D.t.d. № 40 in caps. S. Вдыхать no 1 капсуле 3 раза в сутки с помощью ингалятора Или вот такой вариант: Rp.: Caps. Intal 0,02 №40. D.S. Вдыхать по одной капсуле 3 раза в сутки с помощью ингалятора

Рецепт растворов для небулайзера

Раствор для небулайзера – беродуал.

Растворы для небулайзера отличаются в выписке от дозированных аэрозолей следующими моментами:

  • форма лекарственного средства – раствор. Поэтому указываем Sol. – Solutionis – “раствора”. статье рецепт раствора на латинском.
  • После указания действующего вещества нужно указать его количество в миллилитрах.
  • Количество вещества в одной дозе не указывается

Sol. «Berodual» 20 ml D.S. Вдыхать 4 раза в сутки с помощью небулайзера, на каждую ингаляцию развести 20 капель раствора в 3 мл 0,9% натрия хлорида.

Рецепт аэрозолей для наружного применения

Аэрозоли для наружного применения отличаются в выписке от дозированных тем, что количество действующего вещества необходимо указать в граммах и не надо указывать сколько в 1 дозе вещества. Aerosoli «Laevovinisolum» 60,0 D.S. На пораженную поверхность кожи.

Описание лекарственной формы сироп Сальбутамол

Фармакологическое действие сироп Сальбутамол

Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.
Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.
Может вызывать снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие – снижает тонус и сократительную активность миометрия.
После приема внутрь непролонгированных лекформ начало эффекта – в течение 30 мин, максимум – 2 ч при приеме сиропа и 2-3 ч при приеме таблеток, продолжительность – 4-6 ч для раствора. Пролонгированные формы препарата за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 ч.

Фармакокинетика сироп Сальбутамол

При приеме внутрь абсорбция – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. После однократного приема внутрь 4 мг сиропа или таблеток Cmax – 18 нг/мл; после приема внутрь таблеток в дозе 2 мг каждые 6 ч Cmax – 6.7 нг/м; после приема внутрь таблеток в дозе 4 мг каждые 6 ч Cmax – 14.8 нг/мл; после приема внутрь пролонгированных лекформ в дозе 4 мг каждые 12 ч Cmax – 6.5 нг/мл. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плаценту.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-0-сульфата эфира. T1/2 – 3.8-6 ч.
Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).

С осторожностью сироп Сальбутамол

Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, тахиаритмия, феохромоцитома, беременность, период лактации, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, сахарный диабет, эпилепсия, судороги, стеноз ЖКТ (в т.ч. пилородуоденальный).

Режим дозирования сироп Сальбутамол

Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет – 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 8 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 32 мг. Детям 6-12 лет – 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза – 24 мг/сут; 2-6 лет – 1-2 мг (0.1 мг/кг) 3-4 раза в сутки.
Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет – по 4-8 мг каждые 12 ч; максимальная доза – 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч); детям 6-12 лет 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза – 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч). Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.
Внутривенно – при тяжелом бронхоспазме в/в болюсно в течение 2-5 мин по 0.25 мг (4 мкг/кг) при необходимости каждые через 15 мин или инфузионно, по 0.005 мг/мин с увеличением дозы при необходимости через 15-30 мин интервалы до 0.01-0.02 мг/мин. Для приготовления раствора для в/в введения необходимой концентрации 0.01 мг/мл 5 мг раствора сальбутамола разбавляют 500 мл растворителя (воды для инъекций, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы).
В качестве токолитического средства – в/в капельно, 2.5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Скорость в/в капельного введения (20-40 кап/мин) зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120/мин). Далее проводится пероральная поддерживающая терапия – по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения – 14 дней.

Противопоказания сироп Сальбутамол

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), период лактации, детский возраст (младше 6 лет – для таблеток, младше 2 лет – для раствора для приема внутрь и сиропа).
Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно) – инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).

Показания к применению сироп Сальбутамол

Внутрь – бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная – пролонгированные формы) – профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).
Парентерально – бронхоспастический синдром (купирование).
Парентерально (с последующим переходом на прием внутрь): угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания); операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).

Побочное действие сироп Сальбутамол

Часто – сердцебиение, тахикардия (при беременности – у матери и плода), головная боль, тремор, нервное напряжение;
менее часто – головокружение, бессонница, мышечные судороги, тошнота, рвота, потливость;
редко – аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, психоневрологические нарушения (в т.ч. психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства, задержка мочи.

Передозировка сироп Сальбутамол

Симптомы острого отравления: стенокардия, тахикардия (с ЧСС до 200 ударов в минуту), сердцебиение, аритмия, головокружение, сухость во рту, усталость, головная боль, гипергликемия (сменяющая гипогликемию), снижение или повышение АД, гипокалиемия, бессонница, недомогание, тошнота, нервное напряжение, судороги, тремор.
Лечение: симптоматическое, при передозировке таблетированных форм препарата – промывание желудка, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).

Особые указания сироп Сальбутамол

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить соблюдать осторожность (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко).
Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) – незаращение костей черепа.
Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку он может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую НК и отек легких.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При применении в лечебной дозе оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспастический синдром, увеличивает жизненную емкость легких, затрудняет высвобождение во внеклеточное пространство гистамина, факторов хемотаксиса, медленно реагирующей субстанции и ряда других высокоактивных веществ.

На фоне применения сальбутамола отмечаются незначительный положительный ино- и хронотропный эффекты на сердечную мышцу.

Препарат способствует расширению коронарных артерий сердца, подавлению ранней и поздней реактивности бронхов, снижению сопротивления в респираторном тракте, а также тонуса и сократительной активности миометрия, улучшению функции мерцательного эпителия бронхов, стимулирует отхождение мокроты и продукцию слизи.

При этом средство практически не оказывает влияния на β1-адренергические рецепторы, не провоцирует снижения артериального давления и, в сравнении с другими имеющими с ним сходный механизм действия препаратами, в значительно меньшей степени воздействует на сердце.

Сальбутамол также оказывает метаболические эффекты: способствует снижению концентрации калия в плазме крови , оказывает влияние на процесс расщепления гликогена до глюкозы (гликогенолиз) и секрецию инсулина .

У отдельных пациентов (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой ) способен оказывать гипергликемический и липолитический эффекты, повышая тем самым риск развития лактатацидотической комы.

После введения ингаляционных форм препарата эффект начинает развиваться спустя 5 минут и достигает максимума в течение 30-90 минут (около 75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут).

От 10 до 20% полученной пациентом дозы попадает в респираторный тракт, остальные 80-90% остаются в приборе и оседают в ротоглотке, после чего проглатывается. Оставшееся в респираторных путях вещество частично всасывается в легких и, не биотрансформируясь в них, попадает в кровоток.

Часть попавшего в ЖКТ вещества абсорбируется и активно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием фенольного сульфата.

И конъюгат, и неизмененное вещество экскретируются главным образом с мочой.

Большая часть введенного в вену, принятого перорально или ингаляционно сальбутамола элиминируется из организма в течение 72 часов. Период полувыведения — от 3,7 до 5 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинические испытания показывают, что препараты сальбутомола могут влиять на действие других лекарств, например, усиливают действие стимуляторов.

Одновременный прием с антидепрессантами может быть опасен, поскольку приводит к резкому понижению давления, вплоть до потери сознания. Действие «Сальбутомола» усиливают диуретики и Беродуал.

Тестостерон

Самый распространенный тип допинга (более 2 тысяч случаев в 2008 году, самом результативном за последние 10 лет), применяется во всех видах спорта, так как ускоряет прирост мышечной массы и увеличение силы. Природный гормон тестостерон образуется в половых железах и отвечает за мужской тип развития организма. В качестве допинга применяется в виде таблеток, внутримышечных инъекций, в составе специальных пластырей и гелей. С 2003 по 2013 годы WADA разработала несколько методик определения тестостеронового допинга, что снизило применение подобной тактики.

В апреле 2012 года нидерландский претендент на титул чемпиона UFC в тяжелом весе Алистар Оверим не прошел тест на повышенное содержание тестостерона и получил 9 месяцев дисквалификации.

Алистар Оверим

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сальбутамол – селективный агонист бета2-адренорецепторов. В лечебных дозах препарат действует на бета2-адренорецепторы гладких мышц бронхов и незначительно влияет на бета1-адренорецепторы сердечной мышцы. Сальбутамол обладает выраженным бронходилатирующим действием. Он предупреждает или купирует бронхоспазм, уменьшает сопротивление в дыхательных путях и повышает жизненную емкость легких.

В рекомендованных дозах Сальбутамол не увеличивает артериальное давление и не оказывает негативного влияния на сердце и сосуды. По сравнению с другими препаратами этой группы он в меньшей степени проявляет положительное инотропное и хронотропное действие. Сальбутамол расширяет коронарные артерии.

Метаболические эффекты препарата: оказывает липолитическое и гипергликемическое действие, влияет на секрецию инсулина и гликогенолиз, снижает плазменную концентрацию калия.

Сальбутамол начинает действовать уже через 5 минут после ингаляции, максимальный эффект достигается через 30–90 минут, а продолжительность его действия составляет от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения препарата примерно 10–20% принятой дозы достигают нижних отделов дыхательных путей. Остальные 80–90% сальбутамола остаются в ингаляторе или попадают на слизистую ротоглотки и проглатываются. Фракция препарата, которая осела на слизистой дыхательных путей, всасывается в кровь и ткани легкого, но в легких не метаболизируется.

Сальбутамол примерно на 10% связывается с белками плазмы. Его метаболизм происходит в печени, а выводится препарат в основном с мочой в форме фенольного сульфата и в неизмененном виде. Часть дозы, проглоченная со слюной, всасывается из пищеварительного тракта и активно метаболизируется, подвергаясь эффекту «первого прохождения» через печень, с образованием фенольного сульфата. Период полувыведения составляет 4–6 часов. Конъюгат сальбутамола и неизмененный сальбутамол выводятся в основном с мочой. Незначительная часть препарата (около 4%) выводится с желчью, еще некоторая часть – с калом. Экскреция большей части сальбутамола происходит в течение 72 часов.

Как применять: дозировка и курс лечения

Применяется ингаляционно: для профилактики: взрослые – по 0.1-0.2 мг (1-2 ингаляции) 4 раза на протяжении суток; дети – до 0.1-0.2 мг 4 раза в сутки. Купирование приступа – 0.1-0.2 мг для детей и взрослых.

Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0.2 мг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием препарата более 12 ингаляций в сутки.

Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа – однократно; для предотвращения бронхоспазма – 3-4 раза в сутки. Разовая доза – 200-400 мкг. Суточная доза – 0.8-1 мг; при необходимости доза может быть увеличена до 1.2-1.6 мг.

Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, – 400 мкг.

Детям, для снятия приступа бронхоспазма разовая доза составляет 200 мкг; для профилактики – 200 мкг/сут; кратность введения – 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, – 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой.

При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием небулайзеров различных конструкций в течение 5-15 мин: начальная доза – 2.5-5 мг 4 раза в сутки. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

Код CAS

154-42-7

Кленбутерол

Набирающий популярность препарат, на применении которого попадаются 100-120 спортсменов в год. Еще одно бронхолитическое средство – не только расширяет бронхи, но и способствует наращиванию мышечной массы и сжиганию жира. Активно применяется не проходящими допинговые тесты бодибилдерами и в животноводстве для наращивания массы животных. Поэтому многие спортсмены избегают непроверенной мясной пищи в соревновательный период. Выпускается в форме сиропа и таблеток.

В июле 2010 года в пробе Альберто Контадора был обнаружен кленбутерол. По итогам судебных заседаний в начале 2012 года испанца лишили побед на «Тур де Франс»-2010 и «Джиро д’Италия»-2011.

Альберто Контадор

С какого возраста назначают?

Согласно инструкции по применению «Сальбутомола» сироп не назначают детям до 2 лет, а ингаляторы – до 4 лет. Маленькие дети 3–4 лет не всегда способны правильно применять ингалятор, поэтому им рекомендуют применять специальные устройства.

Срок годности

36 месяцев с даты выпуска.

Ингаляционные препараты

Основными аналоговыми препаратами “Сальбутамола” для ингаляторного использования являются “Вентолин сальбутамол”, “Саламол”, “Сальбутамол-Тева”. Все они выпускаются в разных странах и имеют свою дозировку.

“Вентолин” выпускают в двух основных видах – раствор для ингаляций и аэрозоль. Занимаются производством данного препарата такие страны, как Германия, Великобритания и Франция. Стоимость препаратов практически не отличается друг от друга – средняя цена составляет около 200 рублей. За 120-130 рублей можно купить обычный “Сальбутамол”. Рецепт необходимо получить у врача, так как без него препарат не реализуют.

“Саламол” как ингаляционная форма препарата стоит дороже (в среднем около 400 рублей), однако если изучить многочисленные отзывы о данном средстве, то цена себя оправдывает.

“Сальбутамол-Тева” из всех перечисленных медикаментов представляет собой оптимальное соотношение цены и качества. Стоит препарат как обычный, отечественного производства, но несколько эффективнее исходного.

Примеры

Ниже будут приведены примеры выписки рецепта аэрозоля на латинском без подробного описания. Если Вы хотите понять почему рецепт выписывается именно так – читайте статью с самого начала. Ищите еще больше примеров в нашей большой таблице – рецепты на латинском.

Рецепт сальбутамола на латинском

Сальбутамол

Как выписывать рецепт сальбутамола на латинском подробно описано выше, в разделе “рецепт дозированного аэрозоля”. Для примера выпишем 120 доз. Rp.: Aer. Salbutamoli 120 doses (а 1 dosae – 0,0001) D.t.d. N 1 S. Вдыхать при приступе бронхиальной астмы

Ограничения в использовании препарата “Сальбутамол” и его аналогов

Некоторые формы медикамента были запрещены или сняты с производства. К таким препаратам можно отнести “Сальбутамол Семашко”. Аналоги выпускаются и в настоящее время, однако сам медикамент снят с производства и не допускается к использованию.

Запретили прием данного лекарства из-за того, что в результате производства в аэрозоле кроме чистого средства содержались еще и некоторые летучие вещества – хлорфторуглероды, которые при попадании в атмосферу способствовали разрушению озонового слоя и образованию озоновых дыр. Из-за этого Центром гигиены и эпидемиологии было дано предписание больше не выпускать “Сальбутамол Семашко”. Аналоги препарата не содержат ХФУ, поэтому на их производство и использование ограничений нет.

сальбутамол синонимы и аналоги

Имеется ограничение на использование препарата и в спорте, так как “Сальбутамол” признан допингом в некоторых его видах. У спортсменов-астматиков может быть разрешение на его применение, другим же использовать данное средство запрещено.

Метандиенон

Любимый допинг начинающих бодибилдеров в профессиональном спорте используется сравнительно редко – примерно 100 выявленных антидопинговым департаментом случаев за год. Встречается в легкой и тяжелой атлетиках, борьбе и боевых искусствах. Метандиенон позволяет сравнительно безопасно наращивать мышечную массу, обладает сильным анаболическим и умеренными андрогенными свойствами (вызывает прыщи, рост волос на теле и облысение в меньшей степени). Применяется в форме таблеток, до 1960-х годов не считался допингом.

В июне 2008-го Ивайло Филев, Мехмет Фикретов и еще девять болгарских штангистов попались на метандиеноне. Алан Цагаев и Георгий Марков получили пожизненные дисквалификации, остальные – четырехлетние, а федерация тяжелой атлетики страны заплатила штраф в 500 тысяч долларов.

Алан Цагаев

Источники

  • https://vrachmedik.ru/1621-salbutamol-instruktsiya-po-primeneniyu.html
  • https://allmed.pro/drugs/sal_butamol
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name5915_desc2065.html
  • https://pulmohealth.com/bolezni/kashel/sredstva/salbutamol-ot-kashlya/
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name5915_desc3556.html
  • http://fb.ru/article/186313/salbutamol-analogi-preparata-i-otzyivyi-luchshiy-zamenitel-salbutamola
  • https://optimusmedicus.com/retsepty-na-latinskom/retsept-aerozolia-na-latinskom/
  • https://askorbin.ru/SLS/TorgName/?id=0000000044264&LecForm=000065917
  • https://medside.ru/salbutamol
  • https://o-krohe.ru/med-preparaty/salbutamol/
  • https://www.eurosport.ru/all-sports/story_sto4986849.shtml
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_276.htm
  • https://www.neboleem.net/salbutamol.php

[свернуть]
Ссылка на основную публикацию