Стелара при псориазе: отзывы, описание препарата

Описание препарата

Содержание

  • Описание препарата1
  • Противопоказания к применению2
  • Отзывы3

Стелара
Стелара – это лекарственный препарат, который также известен под названием Устекинумаб. Он относится к категории человеческих моноклональных антител, другими словами – иммунодепрессантов.

Медикамент оказывает выраженное угнетающее воздействие на синтез белков двух типов.

Эти белки провоцируют бесконтрольное, патологическое деление клеток эпидермиса, что и выступает в качестве основной причины развития псориаза.

Состав Стелары выглядит следующим образом:

  • Основное действующее вещество в составе лекарственного препарата – устекинумаб.
  • Вспомогательные компоненты — сахароза.
  • L-гистидина гидрохлорида моногидрат.
  • Полисорбат.
  • Вода для инъекций.

Высокая эффективность Стелары доказана научно. Лекарственный препарат воздействует на человеческий организм изнутри, устраняя основные причины развития псориаза и предотвращая его дальнейшее развитие.

Преимущества медикаментозного средства:

  • Оказывает общее оздоравливающее воздействие на человеческий организм.
  • Препарат нормализует иммунные силы организма, тормозя процессы формирования патологических клеток.
  • Улучшает все обменные процессы в организме.
  • Регулярный прием Стелары способствует снятию внешних признаков дерматологического заболевания – исчезают покраснения и шелушащие участки кожи, зуд, жжение, дискомфорт. Состояние кожных покровов нормализуется и возвращается к своему первоначальному состоянию.
  • Восстанавливается нормальное психоэмоциональное состояние, улучшается сон, появляется легкость и энергия.

Лекарственный препарат применяется для лечения бляшечного псориаза, а также псориатического артрита. Стелара может назначаться в качестве монотерапии, а также в составе комплексного лечения псориатического заболевания. Медикамент эффективен при поздних, тяжелых стадиях псориаза.

Противопоказания к применению

Как и любой другой лекарственный препарат, Стелара имеет ряд противопоказаний, при которых использование медикаментозного средства категорически запрещено.

  • Стелара запрещена к применению в отношении лечения детей и подростков в возрастной категории младше 18 лет.
  • Все триместры беременности и период грудного вскармливания.
  • Противопоказанием является наличие туберкулеза.
  • Злокачественные новообразования злокачественного характера.
  • Различные хронические или инфекционные заболевания в стадии обострения.
  • Индивидуальная непереносимость активных компонентов, входящих в состав лекарственного препарата.

Средние цены

Ценовая политика на инъекции при псориатической болезни может сильно отличаться. Многие препараты бюджетные, но есть и те, что обойдутся пациенту в кругленькую сумму. Стоит обратить внимание на описанные выше лекарственные средства.

  • Упаковка Кальция глюконата, в которой находятся 10 ампул по 10 мл стоит примерно 200цена
    рублей.
  • 1 ампула Метотрексата обходится в 300 рублей, можно приобретать коробки с несколькими уколами, это позволит немного сэкономить.
  • Упаковка из 5 инъекций Дипроспана стоимостью примерно 1000 рублей имеется почти в любой аптеке.
  • Стелара является самым эффективным, но и наиболее дорогим препаратом. В московской аптеке инъекцию для одного введения можно приобрести за 200 000. Цена может колебаться в большую сторону.

Применение при беременности и кормлении грудью

В ходе изучения животным вводили дозу устекинумаба, в 45 раз превышающую рекомендованную клиническую дозу для человека, при этом не было выявлено явлений тератогенности, врожденных аномалий или отставания в развитии. Однако результаты исследований на животных не всегда применимы к человеку.

Неизвестно, может ли устекинумаб при применении у беременных женщин привести к неблагоприятному влиянию на плод или повлиять на репродуктивную функцию. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Применение устекинумаба во время беременности противопоказано. Во время лечения и в течение 15 нед после лечения должны быть использованы эффективные методы контрацепции.

Исследования на обезьянах показали, что устекинумаб выделяется с грудным молоком. Неизвестно, абсорбируется ли устекинумаб системно после всасывания. Поскольку многие ЛС и Ig выделяются с грудным молоком и устекинумаб может вызывать неблагоприятные реакции у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания в период лечения или об отмене терапии устекинумабом.

Особенности применения и меры предосторожности

Стелара не противопоказана пациентам старше 65 лет. Корректировка дозировки в этом случае не требуется, однако уколы необходимо делать только в стационаре под контролем медицинского персонала.

Лекарственное средство нельзя применять при наличии инфекционных заболеваний. Пациенту следует пройти обследование у терапевта и сдать ряд анализов на выявление скрытого очага инфекции. Если обнаружены сопутствующие заболевания, необходимо пройти лечение и лишь после курса терапии допускается введение Стелары. Укол делают только после повторной сдачи анализов и лишь в том случае, если инфекций после лечения не выявлено.

О влиянии Стелары на развитие эмбриона неизвестно. В инструкции сказано, что женщины репродуктивного возраста должны исключить беременность перед введением препарата. После инъекции следует использовать надежный метод контрацепции в течение следующих четырех месяцев.

Что нужно помнить при приёме

Несмотря на то, что проводились исследования на животных, в результате которых не было выявлено влияния на плод, их не всегда можно применять к человеку. Следовательно, нельзя с уверенностью сказать о побочных эффектах, которые могут возникнуть после лечения с помощью Стелары.

Рекомендуется воздерживаться от его использования в период вынашивания ребёнка. Если возникает острая необходимость, следует проконсультироваться с врачом, который составит соотношения вреда и пользы для организма матери и плода. Возможно, придётся подобрать аналог либо уменьшить дозу.

Исходя из результатов исследований на обезьянах, известно, что активное вещество впитывается в грудное Не использовать при туберкулезе
молоко и во время кормления может попасть в организм новорожденного. Реакции грудных детей на любые препараты непредсказуемы, поэтому лучше воздержаться либо от их приёма, либо от кормления грудью.

Больным  туберкулёзом нужно отказаться от лечения этим препаратом. Перед началом терапии лучше сдать несколько анализов, чтобы удостовериться, нет ли никаких препятствий.

Стелара относится к препаратам, вызывающим искусственное угнетение иммунитета, повышается риск развития опухолей. Следовательно, его приём при злокачественных опухолях строго запрещён.

Аллергическая реакция может возникнуть из-за особой чувствительности к компонентам. Если она наблюдается, важно сразу прекратить приём.

Вакцины, которые направлены на выработку иммунитета к инфекционным заболеваниям, не рекомендуется применять совместно со Стеларой. Кроме этого, за 15 недель до вакцинации нужно воздержаться от приёма препарата, а возобновить приём можно только спустя две недели после неё. Использовать совместно можно с вакцинами, изготовленными из убитых частиц бактерий или вирусов.

Консультация с врачом
Любые изменения в дозах, в самочувствии и другие аспекты нужно обсуждать со своим лечащим врачом, чтобы избежать неприятных инцидентов. Нужно оповещать специалиста о лекарственных препаратах, которые принимались ранее или принимаются пациентом сейчас.

Индивидуальная реакция организма может выявляться в реакции центральной нервной системы. У пациента будет наблюдаться седативная реакция, либо возбуждение. Следовательно, перед тем, как сесть за руль транспорта либо приступить к работе, которая требует концентрации внимания или физической (психологической) активности, нужно проверить, как организм реагирует на вещество.

Инструкция по использованию средства

Для выполнения подкожной инъекции при псориазе, используется следующая инструкция по применению:

  • Кожная складка
    достать из упаковки шприц с лекарственным компонентом;
  • обработать место укола антисептиком;
  • снять защитный колпачок со шприца;
  • сформировать кожную складку в месте укола;
  • ввести иголку шприца и медленно давить на поршень, вводя при этом лекарственное средство;
  • после осуществления процедуры, место укола следует обработать антисептиком.

Препарат вводится в область верхней части бедра, или же в зону на 5 см ниже пупка. Допустимо использовать область плеча и ягодиц.

При псориазе дозировка составляет 45 мг. Повторную инъекцию следует проводить спустя месяц после первого введения. Если вес пациента превышает 100 кг, то рекомендуемая дозировка составляет 90 мг препарата. Для лечения псориатического артрита, дозировка также составляет 45 мг.

Данное средство не рекомендуется применять в сочетании с другими иммунодепрессантами, а также в комбинации с противовирусными вакцинами.

Отзывы на Стелара при псориазе

Стелара на форуме больных псориазом активно обсуждается уже несколько лет. Отзывы на уколы Стелара при псориазе в большинстве случаев положительны:

  • Александр, 46 лет, Москва. Несколько лет назад врачи поставили диагноз вульгарный псориаз, который возник по причине метаболических изменений в организме. Лечившись многими препаратами, я не мог добиться длительной ремиссии. После инъекции Стелара стали заметны существенные улучшения. Состояние кожи на видимых частях тела быстро улучшилось, благодаря чему я перестал комплексовать на работе. Существенно снизился кожный зуд, я могу нормально спать, меня больше не раздражает одежда. Считаю, что Стелара отлично справляется с псориазом – уже более года я не применяю других препаратов от псориаза.
  • Ирина, 25 лет, Киев. Псориазом болею с детства. Раствор Стелара посоветовала мой врач-дерматолог. Купила препарат недавно, уколы делала только два раза, поэтому определенного ничего сказать не могу. Существенных улучшений еще нет, но врач сказала, что необходимо сделать хотя бы пять инъекций. Буду надеяться, что именно Стелара поможет мне избавиться от болезни.
  • Георгий, 43 года, Новосибирск. Препарат Стелара купил в прошлом году. Всего за 6 инъекций мой давно мучивший меня псориаз практически исчез. Конечно, следы на коже видны, но на ней уже нет этих ужасных корок, воспаленных участков, раздражения. Я благодарен своему врачу, который посоветовал купить Стелару. Эти инъекции стали для меня настоящим спасением, ведь более двадцати лет я не мог избавиться от псориаза.
  • Елена, 21 год, Санкт-Петербург. Псориазом страдаю последние семь лет. Родители прикладывали все усилия, чтобы вылечить меня от псориаза, но особых успехов я не замечала – при незначительной ремиссии заболевание одолевало вновь. Описание Стелары нашла на форуме больных псориазом, на котором я недавно зарегистрировалась. Поскольку отзывы положительные, я тоже заказала Стелару. Пока сделана одна инъекция, буду смотреть на дальнейшую динамику. Очень хотелось бы избавиться от заболевания как можно быстрее.
  • Игорь, 35 лет, Екатеринбург. Препаратом Стелара от псориаза пользовался по рекомендациям врача. К хвалебным отзывам присоединиться не могу, поскольку Стелара не дала ожидаемого эффекта, буду искать другие препараты для лечения.
  • Оксана, 54 года, Нижний Новгород. Псориаз у меня обострился на фоне климакса. Раньше меня болезнь так не донимала, поэтому я смотрела на лечение сквозь пальцы и не старалась что-либо делать. Но последние годы были просто ужасными – все симптомы усилились в разы, а привычные препараты уже не справлялись с заболеванием. Муж нашел в интернете препарат Стелара, решила попробовать и не зря. Именно со Стелара я практически избавилась от псориаза. Теперь жалею, что не воспользовалась им раньше и мучилась столько лет.

Срок годности препарата Стелара®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственная форма и состав


Производится в виде бесцветного или немного желтоватого с белыми вкраплениями стерильного раствора для подкожного введения (шприц UltraSafe Passive по 1,0 мл или 0.5 мл).

В состав препарата входит устекинумаб (45мг) и вспомогательные вещества: 38 мг сахарозы; 0.5 мг L-гистидина; 0.02 полисорбата; 0.5 мл воды.

Очень важно принять к сведению:

  1. В составе нет консервированных добавок, поэтому срок хранения 1.5 — 2 года и после истечения указанного периода лекарство использовать нельзя. Сберегать препарат необходимо при температуре не выше 8 градусов, не замораживать;
  2. Лекарство запрещено с чем-либо перемешивать и важно использовать только шприц, который прилагается к нему. Если вводится увеличенная доза, необходимо использовать два шприца;
  3. Ни в коем случае ампулу не встряхивать, поскольку нарушается его структура.

Показания и противопоказания

Тяжелая форма поражения кожи
Как и любое лекарственное средство, уколы от псориаза и псориатического артрита Стелара” имеют свои показания и противопоказания.

К основным показаниям можно отнести:

  • тяжёлая и среднетяжёлая бляшечная форма псориаза у лиц, старше 18 лет;
  • псориатический артрит (как составляющее комбинированной терапии), у лиц, старше 18 лет.

К основным противопоказаниям можно отнести:

  • обострение инфекционных заболеваний;
  • возраст младше 18 лет;
  • наличие индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
  • наличие злокачественной опухоли в организме.

В ходе проведённых исследований, данных о возможной передозировке не получено.

Ребенок 2 лет
Препарат хорошо переносится организмом даже в случае повышения дозировки.

При возникновении побочных эффектов следует прекратить применение средства, и начать симптоматическую терапию.

Использование препарата “Стелара” для лечения псориаза категорически противопоказано детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста.

Подобные уколы от псориаза не рекомендованы для применения женщинам в период беременности и кормления грудью.

Побочные действия вещества Устекинумаб

Побочные эффекты у взрослых пациентов

Наиболее частыми неблагоприятными явлениями (>5%) в контролируемых клинических исследованиях применения устекинумаба при псориазе и псориатическом артрите были назофарингит, головная боль и инфекции верхних дыхательных путей. Большинство этих явлений были умеренно выраженными и не требовали прекращения лечения.

Побочные действия устекинумаба систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — одонтогенные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; нечасто — воспаление подкожной жировой клетчатки, опоясывающий лишай, вирусные инфекции верхних дыхательных путей.

В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с псориазом и/или псориатическим артритом частота инфекции и серьезной инфекции при применении устекинумаба и плацебо была одинакова (частота инфекции — 1,27 и 1,17 случая, частота серьезных инфекций — 0,01 (5/616) и 0,01 (4/287) случая на человеко-год лечения соответственно).

В ходе контролируемых и неконтролируемых клинических исследований у пациентов с псориазом и псориатическим артритом частота инфекций при применении устекинумаба составляла 0,86 случая на человеко-год лечения. Частота возникновения серьезной инфекции составляла 0,01 случая на человеко-год лечения (107/9848). Серьезные инфекции включали дивертикулит, воспаление подкожной жировой клетчатки, аппендицит, холецистит и сепсис.

Нарушения психики: нечасто — депрессия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — поражение лицевого нерва.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — орофарингеальная боль; нечасто — заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд; нечасто — шелушение кожи; редко — эксфолиативный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия, артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — усталость, эритема в месте введения, боль в месте введения; нечасто — реакции в месте введения (включая кровоизлияние, гематому, уплотнение, припухлость и зуд).

Описание некоторых побочных реакций

Злокачественные опухоли. В трех клинических плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с псориазом и псориатическим артритом частота развития злокачественных опухолей (не включая немеланомную форму рака кожи) у пациентов, получавших устекинумаб и плацебо, составляла 0,16 (1/615) и 0,35 (1/287) случая на 100 человеко-лет соответственно. Частота развития иных, чем меланома, форм рака кожи при применении устекинумаба и плацебо составляла 0,65 (4/615) и 0,7 (2/287) случая на 100 человеко-лет соответственно. Частота развития злокачественных опухолей у больных, получавших устекинумаб, была сравнима с частотой возникновения опухолей среди населения в целом.

Наиболее часто, помимо немеланомного рака кожи, наблюдались злокачественные опухоли простаты, кишечника, молочных желез и меланома.

Частота развития немеланомного рака кожи у пациентов, получавших устекинумаб, составляла 0,61 случая на 100 человеко-лет (41/6770).

Реакции гиперчувствительности. В клинических исследованиях сыпь и крапивница наблюдались менее чем у 1% пациентов.

Иммуногенность. Примерно у 6% пациентов с псориазом и псориатическим артритом, получавших устекинумаб, формировались антитела к устекинумабу, которые обычно имели низкий титр. Явной корреляции между формированием антител и наличием реакций в месте инъекции не обнаружено. При наличии антител к устекинумабу пациенты чаще имели более низкую эффективность устекинумаба, хотя наличие антител не исключает достижение клинического эффекта. Большинство пациентов с псориазом, имевших антитела к устекинумабу, обладали также и нейтрализующими такие антитела антителами.

Побочные эффекты у детей

Безопасность устекинумаба изучена у 110 пациентов в возрасте от 12 до 18 лет при длительности терапии до 60 нед. Нежелательные реакции, наблюдаемые у детей, сходны с таковыми у взрослых.

Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном периоде

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности (включая сыпь и крапивницу); редко — серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и ангионевротический отек).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — пустулезный псориаз; редко — псориатическая эритродермия.

Уколы от псориаза в домашних условиях

За счет инъекционной методики возможно добиться длительной ремиссии, при этом эффект после введения заметен почти сразу.

Существуют правила, которых надо придерживаться при использовании уколов от псориатической болезни:

  1. Делая инъекцию, необходимо соблюдать указанную в инструкции дозировку, все манипуляции производятся по описанной схеме.укол
  2. Даже в условиях домашнего введения требуется помощь специалиста. Ставить уколы обязан квалифицированный медицинский персонал, так как больному может неожиданно понадобиться помощь. Встречаются сложные группы препаратов, провоцирующие ухудшение общего состояния.
  3. Инъекции при псориатической болезни производят лишь в крайних случаях. Обычно врач делает назначение, если от местной или общей терапии не было эффекта. Обычно, показанием выступают осложненные формы болезни, иногда, это псориатический артрит.

Стоит понимать, что успех лечения зависит от настроя пациента и исполнения им рекомендаций. Домашнее введение инъекций врачи не очень одобряют, так как опасаются за состояние больного. Но при хорошей переносимости вполне вероятно разрешение на применение уколов вне стационара.

Особые указания

Инфекции. Устекинумаб является селективным иммунодепрессантом и может повышать риск развития инфекций и реактивации инфекций, находящихся в латентной фазе.

В клинических исследованиях при применении препарата Стелара® у больных наблюдались серьезные бактериальные, грибковые и вирусные инфекции. Устекинумаб не следует применять у больных с клинически значимыми, активными инфекциями. Следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с хроническими инфекциями или наличием рецидивирующих инфекций в анамнезе.

Перед началом применения препарата следует провести тестирование больного на наличие туберкулеза. Не следует применять устекинумаб у больных с активным туберкулезом. При наличии латентного или активного туберкулеза (в т.ч. в анамнезе) следует начать его лечение до начала применения препарата Стелара®. Также следует начать лечение туберкулеза у больных, у которых достаточный эффект от его предыдущего лечения не подтвержден. В период лечения устекинумабом и после этого следует тщательно наблюдать за больными для выявления признаков и симптомов активного туберкулеза.

Больных следует предупредить о необходимости обращения к врачу при появлении признаков и симптомов, позволяющих предположить инфекцию. При развитии тяжелой инфекции применение препарата Стелара® необходимо отменить, пациент должен находиться под контролем медицинского персонала. Не следует применять устекинумаб до окончания лечения инфекции.

Злокачественные новообразования. Препарат Стелара® является селективным иммунодепрессантом. Иммунодепрессанты могут повышать риск развития злокачественных опухолей. У некоторых больных, получавших устекинумаб в клинических исследованиях, наблюдалось возникновение злокачественных новообразований (кожных и некожных форм).

Реакции гиперчувствительности. В пострегистрационном применении препарата Стелара® известны случаи возникновения серьезных реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и анафилаксию. При развитии анафилактических и других серьезных реакций гиперчувствительности применение устекинумаба следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.

Вакцинация. В период лечения препаратом Стелара® не рекомендуется применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных (вирусных или бактериальных) заболеваний. Применение препарата не рекомендуется в период 15 нед до вакцинации (после приема последней дозы препарата Стелара®) и в течение 2 нед после вакцинации.

Данные по вторичному инфицированию при применении живых вакцин у пациентов, получающих препарат Стелара®, отсутствуют. Следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин для иммунизации членов семьи пациента, получающего лечение препаратом Стелара®.

Вместе с устекинумабом можно применять вакцины, содержащие инактивированные микроорганизмы.

Сопутствующая иммуносупрессивная терапия. Безопасность и эффективность применения препарата Стелара® в комбинации с иммунодепрессивными препаратами и фототерапией не изучалась. Следует проявлять осторожность при рассмотрении возможности одновременного применения других иммунодепрессантов и устекинумаба, а также при переходе с терапии другим противопсориазным биологическим препаратом на терапию устекинумабом.

Иммунотерапия. Безопасность и эффективность применения препарата Cтелара® у пациентов, прошедших иммунотерапию аллергических заболеваний, не установлена. Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих в настоящее время или прошедших иммунотерапию аллергических заболеваний, особенно анафилактических состояний.

Общее. Для раствора для п/к введения в шприцах — защитный колпачок для иглы содержит в своем составе натуральную резину (производное латекса) и при наличии гиперчувствительности к латексу может вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования не проводились.

Лечение


При псориатическом заболевании необходима комплексная терапия, которая включает курс приема препаратов внутрь, местное поверхностное лечение кожи, инъекции, физиотерапия и санаторно-курортное лечение.

Наиболее эффективными являются уколы. Инъекции можно разделить на несколько групп, которые:

  • улучшают работу печени («Гептор»);
  • снимают кожные проявления аллергии («Тавегил»);
  • активизируют работу иммунной системы («Пирогенал»);
  • стабилизируют иммунную и нервную системы («Хумира»).

Уколы можно делать в стационарных и домашних условиях, ведь при регулярном их применении снимается воспалительный процесс и отек, убирается жжение и зуд. А, значит, можно добиться длительной ремиссии.

Важно знать: многие из этих медпрепаратов гормональные и принимать беременным женщинам и детям их нельзя.

При обострении можно также принимать седативные медпрепараты («Зиртек», «Супрастин», «Диазолин»); такие ферменты как «Фестал» и «Креон» (защита пищеварительного тракта), а для защиты работы печени – «Эссенциале» или «Карсил». Для выведения токсинов – «Энтеросгель» и его аналоги.

Удивительную и действенную практику в лечении этого серьезного заболевания предложили швейцарские фармацевты. В 2009 году фармацевтической компанией Janssen Biotech Inc был разработан уникальный препарат, который при лечении давал длительную ремиссию. Его назвали «Stelara» или «Устекинумаб».

Лекарство относится к наиболее действенным и эффективным по лечению псориаза. Принадлежит к фармакологической группе иммунодепрессантов.

Передозировка


Сопровождается такими нарушениями:

  • головная боль и головокружение, усталость;
  • иногда боль в горле и заложенность носа;
  • диарея и рвота;
  • редко подкожный зуд;
  • боль в спине.

На месте введения может наблюдаться небольшая припухлость, гематома. Врачи говорят о связи приема лекарства и предрасположенности к возникновению рака крови.

Производитель

Держатель регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия.

121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2.

Тел.: (495) 755-83-57; факс: (495) 755-83-58.

Для раствора для п/к введения во флаконах

Производитель, первичная и вторичная упаковка, выпускающий контроль качества: Силаг АГ, Хохштрассе 201, Шаффхаузен CН-8205, Швейцария.

Для раствора для п/к введения в шприцах

Производитель: Силаг АГ, Хохштрассе 201, Шаффхаузен CН-8205, Швейцария или Бакстер Фармасьютикал Солюшнз ЛЛС, 927 С Карри Пайк Блумингтон, ИН 47403, США.

Первичная и вторичная упаковка, выпускающий контроль качества: Силаг АГ, Швейцария.

Латинское название вещества Устекинумаб

Ustekinumabum (род. Ustekinumabi)

АТХ

L04AC05 Устекинумаб

Фармакологическая группа вещества Устекинумаб

  • Иммунодепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • L40.0 Псориаз обыкновенный
  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • Условия хранения препарата Стелара®

    В оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать, не встряхивать).

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Пути введения

    П/к.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Связанные новости

    • Устекинумаб: побочные реакции

    Фармакодинамика

    Механизм действия. Устекинумаб представляет собой полностью человеческие моноклональные антитела класса IgG1k с молекулярным весом около 148600 Да, продуцируемые рекомбинантной клеточной линией и проходящие многоступенчатую очистку, включая инактивацию и удаление вирусных частиц. Устекинумаб обладает высоким сродством и специфичностью к р40 субъединице ИЛ человека — ИЛ-12 и ИЛ-23. Препарат блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая их связывание с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором ИЛ-12R-β1. Поэтому препарат вряд ли будет воздействовать на комплемент- или антителозависимую цитотоксичность клеток, несущих эти рецепторы.

    ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активированными антигенпрезентирующими клетками, в частности, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 и ИЛ-23 участвуют в иммунных реакциях, способствуя активации NK-клеток (естественные киллеры) и дифференциации и активации CD4+-Т-клеток. Однако при заболеваниях, связанных с нарушением функций иммунной системы (таких как псориаз), может наблюдаться нарушение регуляции ИЛ-12 и ИЛ-23. Устекинумаб блокирует воздействие ИЛ-12 и ИЛ-23 на активацию иммунных клеток, в частности вызываемую этими цитокинами внутриклеточную передачу сигнала и секрецию цитокинов. Таким образом, считается, что устекинумаб прерывает каскад реакций передачи сигнала и секреции цитокинов, которые играют ключевую роль в развитии псориаза.

    Применение препарата Стелара® приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса. Эти данные согласуются с клинической эффективностью. Устекинумаб не оказывает существенного влияния на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови.

    Анализ мРНК (матричной РНК), выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза исходно и через 2 нед лечения, показал, что применение препарата Стелара® приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени — ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины — моноцитарный хемотаксический фактор (МСР)-1, фактор некроза опухоли (TNF)-альфа, интерферон-гамма — индуцибельный белок (IP)-10 и ИЛ-8. Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения.

    Клинический эффект (улучшение по шкале оценки площади и тяжести псориаза PASI — индекс площади и тяжести псориаза), по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови. У больных с лучшим результатом по шкале PASI среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом. В целом, доля больных, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Среднее Тmax в плазме крови после однократного п/к введения 90 мг устекинумаба здоровым добровольцам составляло 8,5 дня. У больных псориазом эта величина при дозах препарата 45 или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев.

    Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного п/к введения больным псориазом составила 57,2%.

    Распределение. Среднее значение Vd устекинумаба в терминальной фазе выведения после однократного в/в введения больным псориазом колебалось от 57 до 83 мл/кг.

    Метаболизм. Метаболический путь устекинумаба не известен.

    Выведение. Средняя величина системного клиренса устекинумаба после однократного в/в введения больным псориазом колебалась от 1,99 до 2,34 мл/сут/кг.

    Средний Т1/2 устекинумаба у больных псориазом составлял примерно 3 нед и в разных исследованиях варьировал от 15 до 32 дней.

    Линейность. Системная экспозиция устекинумаба (Сmax и AUC) у пациентов с псориазом увеличивалась пропорционально введенным дозам после однократного в/в введения доз в диапазоне от 0,09 до 4,5 мг/кг, а также после однократного п/к введения доз в диапазоне от 24 до 240 мг.

    Изменение концентрации устекинумаба в плазме крови с течением времени после однократных или многократных повторных введений препарата было в основном предсказуемо. Css устекинумаба в плазме крови достигалось к 28-й нед при предложенном режиме терапии (вторая инъекция 4 нед спустя после первого применения, затем каждые 12 нед). В среднем, Css препарата составляла 0,21–0,26 мкг/мл для дозы 45 мг и 0,47–0,49 мкг/мл — для дозы 90 мг. Кумуляции препарата в сыворотке крови не наблюдалось на протяжении лечения длительностью 12 нед.

    Влияние массы тела пациента на фармакокинетику препарата. Концентрация препарата в плазме крови зависит от массы тела пациента. При введении одинаковых доз (45 или 90 мг) у пациентов с массой тела более 100 кг средняя концентрация устекинумаба в плазме была меньше, чем у пациентов с массой тела менее 100 кг. Однако средняя Cmin устекинумаба в плазме крови пациентов с массой тела более 100 кг, которым вводили 90 мг препарата, была сравнима с таковой в группе пациентов с массой тела менее 100 кг, которым вводили 45 мг препарата.

    Популяционный фармакокинетический анализ. Кажущийся клиренс и Vd составляли 0,465 л/ч сут и 15,7 л соответственно. Т1/2 препарата составлял примерно 3 нед. Пол, возраст и принадлежность к той или иной расе не влияли на кажущийся клиренс устекинумаба. На кажущийся клиренс препарата влияла масса тела пациентов, при этом у пациентов с большей массой тела величина кажущегося клиренса была больше. Средний кажущийся клиренс у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 55% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. Vd у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 37% выше такового у пациентов с меньшей массой тела.

    В ходе анализа изучали влияние существующих заболеваний (сахарный диабет в настоящее время или в анамнезе, артериальная гипертензия, гиперлипидемия) на фармакокинетику препарата. У пациентов с сахарным диабетом величина кажущегося клиренса была в среднем на 29% выше, чем у здоровых пациентов.

    Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью нет.

    Популяционный фармакокинетический анализ среди пациентов старше 65 лет не выявил влияния возраста на величины кажущегося клиренса и Vd.

    Употребление алкоголя и табака не влияло на фармакокинетику устекинумаба.

    Код CAS

    815610-63-0

    Фармакология

    Фармакологическое действие – иммунодепрессивное, противопсориатическое.

    Фармакодинамика

    Механизм действия. Устекинумаб обладает высокой специфичностью к субъединице р40 ИЛ-12 и ИЛ-23. Блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая связывание р40 с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не взаимодействует с ИЛ-12 и ИЛ-23, связанными с рецептором ИЛ-12R-β1, поэтому его воздействие на комплемент- или антителозависимую цитотоксичность клеток, экспрессирующих рецепторы к ИЛ-12 и/или ИЛ-23, маловероятно.

    ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активированными антигенпрезентирующими клетками, в частности макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 активирует NK-клетки, стимулирует дифференциацию CD4+ Т-клеток до Т-хелперов 1 (Th1), а также усиливает выработку интерферона гамма. ИЛ-23 стимулирует образование Т-хелперов 17 (Th17) и увеличивает секрецию ИЛ-17А, ИЛ-21 и ИЛ-22. Уровни ИЛ-12 и ИЛ-23 повышены в крови и коже у пациентов с псориазом. Концентрация ИЛ-12/23р40 в сыворотке крови является фактом дифференциации пациентов с псориатическим артритом, что подтверждает участие ИЛ-12 и ИЛ-23 в патогенезе псориатических заболеваний. Полиморфизм генов, кодирующих ИЛ-23А, ИЛ-23R и ИЛ-12B, определяет предрасположенность к таким заболеваниям. Кроме того, гены ИЛ-12 и ИЛ-23 имеют повышенную экспрессию в пораженной псориазом коже, и обусловленная ИЛ-12 выработка интерферона гамма прямо пропорциональна выраженности псориатического заболевания. Чувствительные к ИЛ-23 Т-клетки обнаруживались в энтезисах на мышиных моделях воспалительного артрита, в которых ИЛ-23 вызывал энтезиальное воспаление.

    Устекинумаб проявляет клиническую эффективность при псориазе и псориатическом артрите посредством связывания субъединицы р40 ИЛ-12 и ИЛ-23 и нарушения выработки цитокинов Th1 и Th17, которые являются ключевыми звеньями патогенеза данных заболеваний.

    Фармакологический эффект. Применение устекинумаба приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса. Эти данные согласуются с клинической эффективностью.

    У пациентов с псориазом и/или псориатическим артритом устекинумаб не оказывает существенное влияние на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови. Концентрация системных маркеров воспаления у пациентов, принимающих устекинумаб, находится в пределах нормы, а показатели 4 маркеров (MDC, VEGF, MCSF-1 и YKL-40) незначительно отличаются от таковых в группе плацебо.

    Анализ мРНК, выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза до начала применения и через 2 нед лечения, показал, что применение устекинумаба приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени — ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины — моноцитарный хемотаксический фактор-1 (МСР-1), ФНО-альфа, интерферон гамма индуцибельный белок-10 (IP-10) и ИЛ-8. Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения у пациентов с псориазом.

    Клинический эффект лечения псориаза и псориатического артрита, по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови. У пациентов с псориазом с лучшим результатом по шкале оценки площади и тяжести псориаза (PASI) среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом. В целом, доля больных, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови. У пациентов с псориатическим артритом, достигших оценки ACR 20 по шкале американской коллегии ревматологии (ACR), наблюдается более высокая средняя концентрация устекинумаба в плазме крови по сравнению с пациентами, не ответившими на лечение. Число пациентов с псориатическим артритом, достигших улучшения по шкале ACR 20 и ACR 50, увеличивалось по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.

    Иммунизация. В долгосрочном клиническом исследовании III фазы у пациентов, получавших устекинумаб по крайней мере 3,5 года, развивался иммунный ответ, схожий с таковым у контрольной группы пациентов с псориазом, но не проходящих систематическое лечение, при введении вакцины, содержащей пневмококковый полисахарид, или противостолбнячной вакцины.

    У примерно одинакового количества пациентов, получавших лечение устекинумабом, и пациентов из контрольной группы достигалась защитная концентрация противопневмококковых и противостолбнячных антител. Титры антител также были примерно одинаковы.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Среднее Tmax в плазме крови после однократного п/к введения 90 мг устекинумаба здоровым добровольцам составляло 8,5 дня. У пациентов с псориазом эта величина при дозах 45 или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев.

    Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного п/к введения пациентам с псориазом составила 57,2%.

    Распределение. Среднее значение Vd устекинумаба в терминальной фазе выведения после однократного в/в введения пациентам с псориазом колебалось от 57 до 83 мл/кг.

    Метаболизм. Метаболический путь устекинумаба неизвестен.

    Выведение. Средняя величина системного клиренса устекинумаба после однократного в/в введения пациентам с псориазом колебалась от 1,99 до 2,34 мл/сут/кг. Средний Т1/2 устекинумаба у пациентов с псориазом и/или псориатическим артритом составлял примерно 3 нед и в разных исследованиях варьировал от 15 до 32 дней.

    Линейность. Системная экспозиция устекинумаба (Сmах и AUC) у пациентов с псориазом увеличивалась пропорционально введенным дозам после однократного в/в введения доз в диапазоне от 0,09 до 4,5 мг/кг, а также после однократного п/к введения доз в диапазоне от 24 до 240 мг.

    Изменение концентрации устекинумаба в плазме крови с течением времени после однократных или многократных повторных введений было в основном предсказуемо. Css устекинумаба в плазме крови достигается к 28-й нед при предложенном режиме терапии (вторая инъекция 4 нед спустя после первого применения, затем каждые 12 нед). В среднем, Css у пациентов с псориазом составляет 0,21–0,26 мкг/мл для дозы 45 мг и 0,47–0,49 мкг/мл для дозы 90 мг. Кумуляции устекинумаба в сыворотке крови не наблюдалось на протяжении лечения при режиме дозирования 1 инъекция каждые 12 нед.

    Влияние массы тела пациента на фармакокинетику. Концентрация устекинумаба в плазме крови зависит от массы тела пациента с псориазом и/или псориатическим артритом. При введении одинаковых доз (45 или 90 мг) у пациентов с массой тела более 100 кг средняя концентрация устекинумаба в плазме была меньше, чем у пациентов с массой тела менее 100 кг. Однако средняя Cmin устекинумаба в плазме крови пациентов с массой тела более 100 кг, которым вводили дозу 90 мг, была сравнима с таковой в группе пациентов с массой тела менее 100 кг, которым вводили дозу 45 мг.

    Популяционный фармакокинетический анализ. По данным, полученным у пациентов с псориазом, кажущийся клиренс (CL/F) и Vd (V/F) составляли 0,465 л/сут и 15,7 л соответственно. Т1/2 устекинумаба составлял примерно 3 нед. Пол, возраст и принадлежность к той или иной расе не влияли на CL/F. На CL/F устекинумаба влияла масса тела пациента, при этом у пациентов с большей массой тела величина CL/F была больше. Средний CL//F у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 55% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. V/F у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 37% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. Аналогичные результаты получены при подтверждающем анализе популяционных данных среди пациентов с псориатическим артритом.

    Было проанализировано влияние коморбидных состояний (сахарный диабет, артериальная гипертензия, гиперлипидемия) на фармакокинетику устекинумаба у пациентов с псориазом. У пациентов с сахарным диабетом величина CL/F была в среднем на 29% выше, чем у здоровых пациентов.

    Популяционный фармакокинетический анализ показал, что существует тенденция увеличения клиренса устекинумаба у пациентов с положительным иммунным ответом.

    Особые группы пациентов

    Дети от 12 до 18 лет. Фармакокинетика устекинумаба у детей в возрасте от 12 до 18 лет с псориазом, получающих рекомендованную дозу, сравнима с фармакокинетикой у взрослых пациентов с псориазом.

    Пожилые пациенты (от 65 лет и старше). Исследований фармакокинетики у пожилых пациентов не проводилось. Популяционный фармакокинетический анализ пациентов старше 65 лет не выявил влияние возраста на величины CL/F и V/F.

    Нарушение функции почек. Данные о фармакокинетике устекинумаба у пациентов с нарушением функции почек отсутствуют.

    Нарушение функции печени. Данные о фармакокинетике устекинумаба у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

    Другие группы пациентов. Фармакокинетика устекинумаба у пациентов с псориазом сравнима у популяций азиатского и неазиатского происхождения.

    Употребление алкоголя или табака не влияло на фармакокинетику устекинумаба.

    Источники

    • http://dermatolog03.ru/psoriaz/preparaty/stelara-pri-psoriaze.html
    • https://psormed.ru/drugie/ukoly-ot-psoriaza.html
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_5418.htm
    • https://DermatologInfo.ru/psoriaz/preparaty/stelara-ot-psoriaza/
    • https://allergia.life/lekarstva/ot-psoriaza/stelara.html
    • http://DoloyPsoriaz.ru/preparaty/primenenie-ukolov-stelara-pri-lechenii-psoriaza.html
    • http://www.psoriazo.ru/stelara-otzyvy-pri-psoriaze.html
    • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_42230.htm
    • https://anatomia-psoriaza.ru/sredstva/stelara.html

    [свернуть]
    Ссылка на основную публикацию