Медокардил: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Показания к применению

Медокардил назначают при:

  • артериальной гипертензии (отдельно либо в сочетании с прочими антигипертензивными средствами);
  • стабильной стенокардии хронической;
  • хронической стабильной сердечной недостаточности (в виде дополнения к стандартной терапии дигоксином, ингибиторами АПФ или диуретиками).

Также лекарство применяется для предотвращения развития заболевания у больных, страдающих сердечной недостаточностью класса II–III по классификации NYHA.

Способ применения

Препарат принимают во время приема пищи
Для предупреждения ортостатических эффектов и замедления абсорбции пациенты с сердечной недостаточностью принимают Медокардил во время приема пищи.

Запивают таблетки жидкостью в достаточном количестве. Доза подбирается в индивидуальном порядке. Обычно терапию начинают с низких доз с последующим их повышением (вплоть до достижения нужного клинического эффекта).

Чтобы соблюсти режим дозирования, необходимо принимать таблетки, содержащие соответствующее количество действующего вещества. Для исключения гипотензии следует измерять артериальное давление (желательно в положении стоя) после первой дозы и каждого очередного повышения дозы. Делать это рекомендуется спустя 60 минут после приема лекарства.

Прекращать терапию нужно постепенно, уменьшая дозы на протяжении семи или четырнадцати дней. Если лечение прерывалось на 2 недели или более, его восстановление начинают с низкой дозы.

Пожилые больные. Изменения дозы не требуется.

Лица с печеночной недостаточностью. Медокардил не следует применять для лечения людей, страдающих тяжелой печеночной недостаточностью.

Лица с нарушением почечной функции. Если систолическое АД пациента превышает 100 мм рт. ст., в коррекции дозы необходимости нет.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде таблеток. Каждая таблетка содержит 25 либо 6,25 мг активного вещества, в качестве которого выступает карведилол, и включает неактивные составляющие – кремния диоксид коллоидный, кросповидон, повидон, лактозу, магния стеарат, сахарозу, E 172 (для дозировки 6,25 мг).

Взаимодействие с другими препаратами

Осторожности требует применение Медокардила в комбинации с:

  • ингибиторами МАО, резерпином из-за риска развития артериальной гипотензии, брадикардии выраженной;
  • антагонистами кальция (дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими препаратами из-за возможности развития сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипотензии;
  • дигоксином – снижение ЧСС, ухудшение AV-проводимости;
  • гипотензивными средствами (гуанфацин, α-метилдопа, гуанетидин, клонидин) – карведилол способен потенцировать гипотензивное действие прочих ЛС, вызывать брадикардию;
  • лекарствами, оказывающими влияние на ЦНС (транквилизаторами, снотворными, этиловым спиртом, трициклическими антидепрессантами), из-за возможности потенцирования действия;
  • анестетиками – во время анестезии необходимо учитывать негативные гипотензивные и инотропные взаимодействия анестетиков и карведилола;
  • гипогликемизирующими ЛС для перорального применения (в т.ч. инсулином) – маскирование симптомов гипогликемии, потенцирование действия гипогликемизирующих ЛС;
  • эрготамином – появление выраженного сосудосуживающего эффекта;
  • НПВП – при одновременном приеме с Медокардилом снижается гипотензивный эффект;
  • производными ксантина (теофиллином, аминофиллинами) – снижается антигипертензивный эффект Медокардила;
  • препаратами, индуцирующими либо ингибирующими ферменты печеночного цитохрома Р450 (из-за влияния на метаболизм и фармакокинетику карведилола), – при совместном применении рифампицина на 70% в плазме крови снижается концентрация карведилола, а при приеме барбитуратов отмечается ингибирование действия карведилола;
  • симпатомиметиками из-за антагонизма действия;
  • циклоспорином – лечение карведилолом способствует повышению плазменной концентрации циклоспорина, поэтому данные показатели следует контролировать;
  • сочетанное применение с циметидином способствует увеличению биодоступности карведилола на 30%.

Побочные действия

 Дыхательная система   БА, одышка; редко – заложенность носа.
 ЦНС  утомляемость, сонливость, головная боль; редко – головокружение, нарушение сна, снижение настроения, парестезии.
 ЖКТ  боль в животе, диарея, тошнота; редко – рвота, запор.
 Сердечно-сосудистая система  брадикардия, синкопальное состояние, нарушение периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях), периферические отеки, прогрессирование недостаточности сердечной, гипотензия ортостатическая, синдром Рейно или хромота перемежающаяся, артериальная гипотензия, AV-блокада, приступы стенокардии.
 Система крови  редко – лейкопения, повышение активности трансаминаз печеночных, тромбоцитопения.
 Реакции аллергические  симптомы наподобие красного лишая плоского, аллергическая экзантема, зуд, крапивница; крайне редко – псориаз, анафилактоидные реакции.
 Иные  редко – импотенция, нарушения зрения, сухость во рту, лихорадка, боли в конечностях, заметное снижение продукции жидкости слезной, раздражение глаз, нарушения мочеиспускания.

Противопоказания

Медокардил не применяют при наличии:

  • Препарат нужно принимать под контролем врача
    гиперчувствительности к карведилолу либо другим составляющим ЛС;
  • сердечной недостаточности нестабильной либо декомпенсированной;
  • синдроме слабости узла синусового;
  • сердечной недостаточности, требующей введения диуретиков и/или положительных инотропных средств;
  • брадикардии с ЧСС менее либо равной 50 ударов в мин.;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелой гипотензии;
  • нелеченной феохромоцитоме;
  • легочном сердце;
  • легочной гипертензии;
  • ацидозе метаболическом;
  • стенокардии Принцметала;
  • отеках;
  • обструктивных заболеваниях путей дыхательных;
  • AV-блокаде степени II и III (исключение – лица с постоянным кардиостимулятором);
  • тяжелой печеночной недостаточности;
  • БА либо бронхоспазме в анамнезе.

При беременности

Информации о влиянии Медокардила на плод и женщину во время беременности недостаточно, поэтому потенциальный риск для ребенка остается неизвестным.

Медики утверждают, что блокаторы β-адренорецепторов оказывают на плод негативное фармакологическое воздействие.

Они способны вызвать у плода гипогликемию, брадикардию, гипотонию.

Вот почему ЛС не рекомендуется применять при вынашивании ребенка.

Так как карведилол может проникать в грудное молоко, кормить ребенка грудью во время лечения Медокардилом нежелательно.

Условия и сроки хранения

Чтобы Медокардил мог применяться в течение срока годности, необходимо обеспечить ему адекватные условия хранения.

Так температура в помещении, где хранится препарат, не должна превышать 25 градусов. Использовать средство можно в течение 2 лет с даты изготовления.

Сердечная недостаточность – это нарушение функции сердца, когда оно не способно обеспечить полноценный кровоток в органах и тканях. Узнайте, как вовремя распознать заболевание и лечить его:

  1. Какие признаки сердечной недостаточности?
  2. Современные прогрессивные методы лечения сердечной недостаточности. 

Цена

В российских аптеках Медокардил не представлен.

Примерная стоимость Медокардила в украинских аптеках – 90-100 гривен.

Аналоги

К аналогам ЛС Медокардил относится много препаратов, среди которых такие, как Атрам, Дилатор, Карведигамма, Карведилол, Карветренд, Карвид, Карвиум, Карвидекс, Кардилол, Кардивас, Кардоз, Кардиостад, Кориол, Корвазан, Таллитон, Протекард.

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Особые указания

При длительном лечении Кардионатом, пациентам с хроническими патологиями печени и почек, необходимо соблюдать осторожность.

Категория отпуска

По рецепту.

Валодип: инструкция по применению препарата, цена и отзывы

Валодип – таблетки от давления, которые покрыты пленочной оболочкой. Они выпускаются в дозировке: 5 мг 80/160 мг и 10 мг/160 мг.

Это комбинированное средство, имеющее в своем составе валсартан и амлодипин.

Таким образом, антагонисты ангиотензина 2 сочетаются с блокаторами кальциевых каналов.

Состав и описание

Главным действующим веществом препарата является валсартан и амлодипина бесилат 6.94 или 13.88, что равнозначно с амлодипином 5 и 10 мг. Вспомогательные компоненты:

  • маннитол;
  • натрия лаурилсульфат;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • диоксид кремния безводный коллоидный;
  • стеарат магния;
  • повидон;
  • натрия кроскармеллоза.

Пленочна оболочка состоит из Е 172 – желтый оксид железа и опадрая 2 белого (титан диоксид – Е 171, поливиниловый, частично гидролизованный спирт, тальк и макрогола).

Таблетки дозировкой 5 мг/80мг имеют круглую форму и желто-коричневый цвет. Их форма двояковыпуклая, с темными пятнами и фаской.

Таблетки, дозировка которых 5 и 10 мг/160 мг овальной формы, они покрыты оболочкой из желто-коричневой пленки. Пилюли двояковыпуклые, на них могу быть темные пятна.

Фармакологические характеристики: фармакокинетика и фармакодинамика

на

Фармакологические характеристики: фармакокинетика и фармакодинамика
Фармакокинетика. Валодип – это линейный препарат, так как амлодипин и валсартан фармакокинетически не взаимодействуют друг с другом.

Амлодипин. После перорального приема в установленной дозе наивысшая концентрация вещества в крови происходит по прошествии 6-12 часов. Абсолютная биодоступность колеблется между 64-80%. При этом прием пищи не оказывает влияние на биодоступность амлодипина.

Примерный объем распределения – 21 л/кг. С белками плазмы связывается 97.5 % циркулирующего Валодипа.

90% амлодипина метаболизируется в печени с формированием активных метаболитов. Его выведение из плазмы является двухфазным, а терминальное время полувыведения составляет 30-50 часов.

Чтобы достичь равновесной концентрации в плазме препарат нужно принимать не менее семи дней. 60% амлодипина в качестве метаболитов и 10% неизменного вещества выводится вместе с мочой.

Валсартан. Максимальная концентрация вещества после внутреннего приема происходит через 2-3 часа. Средние показатели абсолютной биодоступности – 23%.

Параметры выведения носят мультиэкспоненциальный характер (t1/2ß; t1/2α <1ч примерно 9 часов). Прием пищи понижает биодоступность на 40%, а максимальная концентрация уменьшается практически в половину. Однако примерно через 8 часов после применения концентрации вещества в плазме крови становятся одинаковыми, как при отсутствии приема пищи, так и после ее употребления.

Такое снижение AUС не приводит к существенному ухудшению лечебного действия. Поэтому Валсартан можно принимать натощак либо с приемом пищи.

Объем распределения вещества в равновесном состоянии после в/в введения составляет 17 литров. Из этого следует, то экстенсивное распределение валсартана в тканях отсутствует.

Валсартан связывается с сывороточными белками на 94-97%, в частности, с альбуминами сыворотки. Он не подвергается сильному метаболизму, ведь лишь 20% дозы являются метаболитами.

В плазме крови было обнаружено незначительное содержание гидроксильного метаболита (меньше чем 10% от AUC валсартана). Стоит заметить, что это метаболит не является фармакологически активным.

Большая часть вещества (приблизительно 83%) выводится в неизменном виде с калом и с мочой (13%). Плазменный клиренс после в/в введения – 2 л/ч, а почечный клиренс – 0.62%. Врем полувыведения валсартана – шесть часов.

Сочетание терапевтических доз амлодипина и валсартана. После перорального приема комбинации этих веществ максимальная концентрация происходит через 3 и 6-8 часов. Уровень и время абсорбции равны биодоступности амлодипина и валсартана при применении каждого из них по отдельности.

Фармакодинамика.
Фармакодинамика. Препарат от давления Валодип – сочетание двух противогипертонических компонентов, которые контролируют показатели давления при эссенциальной гипертензии: валсартан принадлежит к группе антагонистов ангиотензина 2, а амлодипин – это антагонист кальция. Комбинация этих веществ создает аддитивное антигипертензивное действие, благодаря чему цифры давления снижаются намного больше, нежели при отдельном применении действующих элементов.

Так, амлодипин замедляет процесс трансмембранного поступления в гладкую сосудистую мускулатуру и миокард ионов кальция. Вещество создает стойкий антигипертонический эффект, оказывая расслабляющее действие на гладкую сосудистую мускулатуру, вследствие чего уменьшается периферическое сопротивление сосудов и понижаются показатели давления.

После приема установленной врачом дозы препарата при гипертонической болезни, амлодипин расширяет сосуды, что приводит к нормализации АД, как в вертикальном, так и в горизонтальном положении. Стоит заметить, что даже при регулярном применении Валодипа концентрация катехоламинов в крови и ЧСС не изменяется.

У пациентов с АГ с нормальной работой почек, терапевтические дозы амлодипина способствуют уменьшению сосудистого и почечного сопротивления и приводят к возрастанию клубочковой фильтрации и почечного кровотока плазмы. При этом изменений протеинурии и фильтрации не происходит.

Как и при использовании других БКК, измерение показателей гемодинамики и работы сердца (покой, активность) у пациентов, принимающих амлодипин, при нормальной работе желудочков, сердечный индекс немного повышается. Однако это не оказывает значительного воздействия на объем либо конечное сердечное давление. Так, амлодипин не меняет атриовентрикулярную проводимость либо функции синусового узла у людей и интактных животных.

Валсартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина 2. Он является сильнодействующим и перорально активным веществом, которое избирательно воздействует на АТ1 подтип рецептора, отвечающего за активность ангиотензина 2.

После блокады валсартаном АТ1-рецепторов высокий показатель плазменного ангиотензина II могут активировать разблокированные АТ2-рецепторы, возникающие с целью уравновешивания действия рецепторов АТ1. Стоит заметить, что валсартан – это не частичный антагонист активности этих рецепторов, он обладает высокой степенью родства с АТ1-рецепторами, нежели с АТ2-рецепторами.

Валсартан не ингибирует кининазу II, превращающую ангиотензин 1 в 2 и понижающий концентрацию брадикинина.

После однократного приема терапевтической дозы Валодипа антигипертензивное действие препарата сохраняется на протяжении суток. Резкая отмена приема средства не приводит к внезапному увеличению давления.

У гипертоников с сильным отеком, показатели АД которых нормализовались с помощью амлодипина, в случае комбинированного лечения лекарством Валодип достигался такой же контроль давления, но при этом отечность менее выражена. Раса, пол и возраст не влияют на лечебный эффект, получаемый после приема лекарства.

Показания к применению, способ использования и дозы

Показания к применению, способ использования и дозы валодипа
Инструкция по применению гласит, что Валодип применяется для лечения эссенциальной гипертензии в случае, если монотерапия оказалась неэффективной.

Как правило, когда АД не получается контролировать при приеме только одного валсартана (либо другого ББА2) либо амлодипина (либо прочего БКК производного дигидропиридина), пациенты переводятся на комбинирование лечение Валодипом.

Рекомендуемая суточная дозировка – одна таблетка, содержащая амлодипин и валсартан в количестве 5 мг/80 мг; 5 мг/160 мг; 10 мг/160 мг. В случае клинического соответствия может рассматриваться переход монотерапии на комбинированное лечение с фиксированной дозой.

Как правило, начальная доза – 5 мг амлодипина и 80 мг валсартана 1 раз в сутки. Ее можно увеличить по прошествии 7-14 дней от начала лечения. Наибольшая суточная дозировка составляет – 10мг/320 мг.

Стоит заметить, что Валодип не рекомендовано применять на начальном этапе лечения пациентов, имеющих недостаточное количество циркулирующей крови.

К тому же Валодип может применяться для удобства. Так его назначают пациентам, принимающим амлодипин и валсартан в отдельных таблетках. Таблетки можно пить натощак либо в процессе приема пищи, запивая водой.

Побочные эффекты

Чаще всего после приема Валодипина возникали такие симптомы как:

  1. головная боль;
  2. гриппоподобные проявления и назофарингит;
  3. отечность нижних конечностей, лица;
  4. пастозность;
  5. приливы крови;
  6. астения;
  7. быстрая утомляемость.

Иногда развиваются такие проявления как вертиго, дискомфорт в гортани и горле, кашель, эритема и сыпь. Кроме того, редко возникает парестезия, сонливость и головокружения, в том числе и постуральные.

Также изредка отмечалась ортостатическая гипотензия, арталгия, болезненные ощущения в спине и припухлость суставов. Со стороны ЖКТ могут появиться такие побочные действия, как сухость во рту, диарея, запор, абдоминальная боль либо тошнота, а со стороны сердца наблюдалось учащенное сердцебиение и тахикардия.

В крайне редких случаях появляются следующие побочные действия:

  • обморочное состояние;
  • увеличение концентрации мочевины;
  • гиперчувствительность;
  • нарушение зрительной и эректильной функции;
  • понижение артериального давления;
  • тревожность;
  • полиурия, поллакиурия;
  • шум в ушах;
  • тяжесть и мышечные спазмы;
  • зуд, экзантема и гипергидроз.

Кроме того, Валодип может спровоцировать возникновение негативных эффектов, свойственных для одного из индивидуальных веществ, несмотря на то, что подобные реакции не были отмечены при клинических испытаниях.

Амлодипин. В процессе монотерапии этим компонентом были выявлены такие побочные действия, как увеличение либо уменьшение массы тела, двоение в глазах, боль в груди, бессонница, слабость, перепады настроения и гинекомастия. Также нечасто возникал тремор, никтурия, гипестезия, расстройство мочеиспускания, дисгевзия, миалгия, одышка, фоточувствительность, изменение цвета кожных покровов, ринит, пурпура, алопеция, диспепсия и рвота.

Изредка появлялся синдром Стивенса-Джонсона, гепатит, панкреатит, инфаркт миокарда, гастрит, ангионевротический отек и васкулит. Кроме того, в редких случаях отмечалась тромбоцитопения, повышение содержания печеночных ферментов (в основном с холестазом), лейкопения, мультиформная эритема, аллергические проявления и крапивница. Еще могут появиться такие неблагоприятные заболевания и состояния, как гипергликемия, желтуха, гипертония, гиперплазия десен, периферическая нейропатия, мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, брадикардия и аритмия.

Валсартан. После применения препарата, содержащего это действующее вещество, могут развиться такие побочные эффекты как:

  1. ангионевротический отек;
  2. васкулит;
  3. миалгия;
  4. снижение гематокрита и гемоглобина;
  5. плохое функционирование почек;
  6. тромбоцитопения и нейтропения;
  7. увеличение концентрации сывороточного креатинина, билирубина и калия;
  8. повышенная чувствительность.

К дополнительным побочным реакциям, возникающим после монотерапии валсартаном, относят вирусные инфекции, снижение либидо, бессонницу, инфекции дыхательных путей (верхних) и синусит, ринит либо фарингит.

Противопоказания

Валодип нельзя использовать при гиперчувствительности к его действующими либо вспомогательным компонентам, беременности и кормлении грудью, пониженном давлении и сердечной недостаточности (гемодинамически нестабильной) после острого инфаркта миокарда.

Кроме того, препарат нельзя принимать пациентам, пребывающим на гемодиализе, при анурии и тяжелой почечной недостаточности, когда клиренс креатинина составляет 30 мл/мин. Также противопоказаниями к использованию этого антигипертензивного средства являются:

  • возраст до 18 лет;
  • шок, в том числе и кардиогенный;
  • ангионевротический отек, возникший вследствие приема ингибиторов АПФ;
  • обструкция выносящего тракта ЛЖ (к примеру, аортальный стеноз и гипертрофическая кардиомиопатия);
  • холестаз, биллиарный цирроз и прочие сильные нарушения в работе почек;
  • совместный прием антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, либо ИАПФ с алискиреном при сахарном диабете ІІ типа.

Как правило, при печеночной недостаточности Валсартан выводится в неизменном виде вместе с желчью. Время полураспада возрастает и AUC становится больше. В таком случае рекомендации, касающиеся дозировки не установлены.

К тому же с осторожно Валодип нужно принимать при легкой либо умеренной степени печеночной недостаточности или обструкции желчных протоков. При недостаточном функционировании печени без холестаза оптимальная суточная доза – 80 мг валсартана.

Стоит заметить, что после прима комбинированного противогипертонического средства необходимо соблюдать осторожность, если предстоит управлять автотранспортом и прочими сложными механизмами.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия
Часто применяемые антигипертонические препараты (мочегонные средства, альфа-блокаторы и прочее) и другие лекарства, которые провоцируют гипотензию как побочную реакцию (к примеру, альфа-блокаторы, трициклические антидепрессанты для терапии доброкачественной гиперплазии простаты) могут усилить антигипертензивное действие этого сочетания.

Совместное использование многократной дозы амлодипина (10 мг) и симвастатина (80 мг) способствует усилению экспозиции симвастатина на 77% в сравнении с приемом симвастатина. Его суточную дозу рекомендовано ограничить до 20 мг при использовании амлодипина.

Прием амлодипина вместе с грейпфрутом либо его соком не желателен, ведь в определенных случаях происходит уменьшение эффекта на высокое АД.

Ингибиторы CYP3A4: совместное использование Дилтиазема (180 мг в сутки) и амлодипина (5 мг) у пациентов пожилого возраста, страдающих от гипертонии, способствует возрастанию в 1.6 раз системной экспозиции амлодипина. Однако, мощные ингибиторы CYP3A4, такие как Ритонавир, Итраконазол или Кетоконазол могут увеличить содержание амлодипина в плазме крови намного больше, нежели Дилтиазем. По этим причинам нужно с особой осторожностью сочетать прием ингибиторов CYP3A4 и амлодипина.

Индукторы CYP3A4: данных о количественных действиях индукторов CYP3A4 касающихся амлодипина нет. Поэтому состояние пациентов следует контролировать при одновременном использовании индукторов СYP3A4 и амлодипина.

При монотерапии амлодипином клинически значимые взаимодействия не были установлены с такими средствами:

  1. пероральные гипогликемические препараты;
  2. тиазидные диуретики;
  3. антибиотики;
  4. бета-блокаторы;
  5. НПВП;
  6. ингибиторы АПФ;
  7. нитраты, оказывающие пролонгированный эффект;
  8. Циметидин;
  9. Нитроглицерин (сублингвальный);
  10. Маалокс (Симетикон, алюминия гидроксида гель, магния гидроксид);
  11. Силденафил;
  12. Дигоксин;
  13. Аторвастатин;
  14. Варфарин.

Если одновременно в/в ввести Дантролен и Верапамил, то может произойти сердечно-сосудистый коллапс и смертельная фибрилляция желудочков вместе у гиперкалиемий. Такие негативные реакции были отмечены после проведения экспериментов над животными.

По причине повышенной вероятности развитии гиперкалиемии желательно не вводить одновременно БКК пациентам, которые чувствительны к злокачественной гипертермии, чтобы контролировать состояние больного.

При совместном приеме лития с антагонистом рецептора ангиотензина 2, включая валсартан, либо ангиотензинпревращающих ферментов происходит реверсивное возрастание концентрации лития в крови и увеличение токсичности. По этим причинам следует контролировать содержание лития в крови при комбинированном использовании этих препаратов. А ели при этом используются мочегонные средства, вероятность токсичности лития увеличивается.

Двойная блокада РАС ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина либо Алискиреном: совместное использование АРА, включая валсартан, с прочими препаратами, влияющими на РАС, связано с возрастанием появления гиперкалиемии и гипотензии и ухудшением работы почек в сравнении с монотерапией. Поэтому рекомендовано следить за АД, функционированием почек и показателями электролитов у пациентов, которые принимают Валодип и прочие препараты, воздействующие на РАС.

Кроме того, АРА либо ИАПФ нельзя принимать с Алискиреном при тяжелой форме почечной недостаточности, когда СКФ равен 30 мл/мин. Также совместное использование АРА либо ингибиторов АПФ с Алискиреном противопоказано при наличии сахарного диабета 2 типа.

Кроме того, Валодип, имеющий в своем составе валсартан, нужно очень осторожно принимать вместе с калием (солевые заменители, калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и препараты, содержащие калий). Поэтому необходимо постоянно контролировать уровень калия в крови.

При одновременном применении НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 вместе с АРА антигипертензивное действие может ослабиться.

К тому же пожилым пациентам с дефицитом объема жидкости, включая больных, принимающих мочегонные средства, либо при компрометированной функции почек совместное использование НПВП и антагонистов ангиотензина 2 увеличивает вероятность появления проблем с почками. Так, необходимо контролировать работу этих органов вначале терапии либо в случае ее изменения у пациентов, которые находятся на комбинированном лечении, включающем прием НПВП и АРА.

Транспортеры: валсартан – это субстрат транспортера печеночного оттока MRP2 и захвата OATP1B1. Совместное применение ингибиторов транспортера захвата (Циклоспорин, Рифампицин) либо транспортера оттока (Например, Ритонавир) увеличивает системный эффект антагонистов рецептора ангиотензина 2.

При проведении монотерапии валсартаном не было выявлено существенное лекарственное взаимодействие с такими средствами, как:

  • Глибенкламид;
  • Циметидин;
  • Амлодипин;
  • Варфарин;
  • Гидрохлоротиазид;
  • Фуросемид;
  • Индометацин;
  • Дигоксин;
  • Атенолол.

Особые указания

Особые указания
При неосложненной гипертонической болезни у пациентов с уменьшением объема циркулирующей крови либо с недостатком натрия после приема Валодипа может появиться сильный гипотензивный эффект. А у больных, у которых активирована ренин-ангиотензин-альдостероновая система (что отмечается при приеме высоких доз мочегонных средств вследствие, когда происходит дефицит солей либо ОЦК), получающих блокаторы ангиотензиновых рецепторов, может появиться симптоматическая АГ.

Поэтому прежде, чем принимать Валодип необходимо скорректировать такое состояние либо хотя бы проводить лечение препаратом под тщательным врачебным контролем. Так, если после приема комбинации амлодипина и валсартана показатели давления слишком понизились, тогда пациенту нужно прилечь. При сильной гипотензии назначается в/в инфузия физраствора. Терапия проводится до тех пор, пока уровень АД не стабилизируется.

Чтобы не развилась гиперкалиемия при совместном использовании добавок с калием, калийсодержащих заменителей соли, калийсберегающих мочегонных препаратов и прочих средств, увеличивающих содержание калия в крови (Гепарин), необходимо постоянно контролировать показатели калия в крови.

К тому же Валодип следует применять с особой осторожностью при двустороннем либо одностороннем стенозе почечной артерии и стенозе единственной почки. Так как прием антигипертензивного лекарства может привести к повышению концентрации креатинина и мочевины в крови.

При легких и умеренных нарушениях в работе почек корректировка дозы Валодипа не обязательна. Однако в таком случае не рекомендуется сочетать валсартан вместе с ингибиторами АПФ (Аликсирен), особенно при тяжелой почечной недостаточности.

Касательно трансплантации почки, исследований воздействия Валодипа на орган не проводилось.

К тому же с особой осторожностью Валодип нужно принимать при обструктивных заболеваниях желчных путей и болезнях печени.

В случае ангионевротического отека, то он может возникнуть после приема валсартана. При этом отечность отмечается в области:

  1. языка;
  2. губ;
  3. лица;
  4. глотки;
  5. голосовой щели и гортани, что заканчивается обструкцией дыхательных путей.

ангионевротический отек
Однако у некоторых пациентов в анамнезе указано, что ангионевротический отек могли вызывать и другие лекарственные средства, включая ИАПФ. В случае возникновения такого состояния прием Валодипа следует сразу же прекратить. Причем повторно принимать препарат не рекомендуется.

Все БКК, в том числе амлодипин, при застойной сердечной недостаточности необходимо принимать крайне осторожно. Так, у больных, чья работа почек взаимосвязана с активностью системы РАА (к примеру, при тяжелой и застойной сердечной недостаточности), терапия ингибиторами АПФ либо АРА часто приводит к прогрессированию азотемии либо олигурии, а иногда к развитию острой почечной недостаточности или даже летальному исходу. Поэтому оценка пациентов, перенесших инфаркт либо имеющих сердечную недостаточность подразумевает обязательное определение функции почек.

К тому же даже после приема минимальной дозы амлодипина может развиться острый инфаркт миокарда либо ухудшиться течение стенокардии. В частности, этому подвержены пациенты, страдающие от тяжелых обструктивных болезней коронарной артерии.

Также Валодип назначается с осторожностью при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии и митральном либо аортальном стенозе.

Совместное использование БРА, включая валсартан, с прочими лекарствами, оказывающими воздействие на РААС, в сравнении с монотерапией, часто приводит к понижению уровня давления, нарушению в работе почек и гиперкалиемии. В связи с этим при приеме Валодипа и прочих препаратов, воздействующих на РААС, рекомендовано контролировать следующие факторы:

  • измерять артериальное давление;
  • следить за содержанием электролитов в крови.

К тому же следует проявить осторожность при одновременном введении БРА, включая валсартан, с прочими средствами, которые блокируют РААС (Алискирен, ИАПФ). А при почечной недостаточности (СКФ <60мл/мин n/1.73 м2) либо сахарном диабете совместный прием ингибиторов АПФ и БРА противопоказан.

Передозировка

В случае передозировки чаще всего возникают следующие симптомы:

  1. рефлекторная тахикардия;
  2. сильное понижение давления;
  3. периферическая вазодилатация, имеющая нарастающий характер;
  4. головокружение.

В некоторых случаях отмечалась потенциально пролонгированная системная гипотензия, что может привести к шоку либо фатальному исходу.

Если с момента приема препарата прошло немного времени, тогда можно вызывать рвоту либо провести процедуру по промыванию желудка. Также, для снижения всасывания, если после приема средства прошло не более двух часов, можно выпить сорбент (активированный уголь).

При клинически значимом понижении показателей АД, спровоцированным передозировкой Валодипом, необходимо активно поддерживать работу сердца и сосудов, постоянно контролируя дыхательную и сердечную функцию. Также нужно следить за объемом мочеиспускания и количеством циркулирующей жидкости, и подъемом конечностей.

Чтобы восстановить тонус сосудов и нормализовать показатели АД, если нет противопоказаний к применению, можно использовать вазоконстриктор. А для устранения блокады кальциевых каналов рекомендуется в/в введение кальция глюконата.

Форма выпуска, цена, условия хранения и аналоги

Форма выпуска, цена, условия хранения и аналоги
В контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой, покрытой пленкой (поливинилхлоридная, алюминиевая, ламинированная, полиамидная) может содержаться 14 (5 мг/80 мг) либо 7 (10мг/160 мг;5 мг/160 мг) таблеток.

Средняя стоимость препарата – 300 рублей. Валодип необходимо хранить не более трех лет при температуре не больше + 30 градусов.

К аналогам препарата, имеющим такие же коды АТС, химическую структуру, показания к применению относят Дифорс XL, Эксфорж, Дифорс, Валембик 10/5. Аналогами, которые сходны по коду АТС четвертого уровня с различным составом, но одинаковым способом применения и дозировкой являются Сартодипин и Ло-азомекс.

Аналоги по коду ATC третьего уровня, имеющие другой состав, но похожи по способу применения и показаниям – это:

  • Атаканд плюс;
  • Кандекор HD/Н;
  • Вальсакор H/HD;
  • Лориста/Н/HD;
  • Кардосал Плюс;
  • Ирбетан-Н;
  • Ко-диован;
  • Валсартан/Н/Н-Зентива;
  • Ко-сентор;
  • Вальсакор Н/HD;
  • Хизарт-H/Н-ДС;
  • Олиместра Н/HD.

Также к таким препаратам относят Лозап плюс, Корсар Н, Олмесар-Н, Валзап плюс, Микардисплюс, Валз Н, Диокор, Ко-Ирбесан, Кандесар Н и Гизаар Форте. Кроме того, при артериальной гипертензии назначают Ванатекс Комби, Локард, Кантаб Плюс, Теветен Плюс, Кардомин-Сановель Плюс, Ангизар Плюс, Ко-Ирбессо, Эксфорж Н, Коапровель, Тозаар-Г, Ностасартан Н, Сартокад-Н и Сакорд Н.

А видео в этой статье подведет итоги правильному употреблению таблеток от давления.

на

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кардионат усиливает активность сердечных гликозидов, коронародилатирующих препаратов и некоторых антигипертнезивных медикаментов.

Препарат разрешается сочетать с антикоагулянтами, бронхолитиками, диуретиками, антиагрегантами, антиангинальными и антиаритмическими средствами.

По причине вероятности развития артериальной гипотензии и умеренной тахикардии следует соблюдать особую осторожность при сочетании Кардионата с нифедипином, гипотензивными средствами, нитроглицерином, периферическими вазодилататорами и альфа-адреноблокаторами.

Фармокологическая группы

Предоставленная в разделе Фармокологическая группыМедокардил информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Медокардил (Carvedilol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группы в инструкции к лекарству Медокардил непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…close

  • Альфа- и бета-адреноблокаторы

Фармакодинамика

Предоставленная в разделе ФармакодинамикаКарвидекс информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Карвидекс (Carvedilol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Карвидекс непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…closeДраже; Субстанция; Субстанция-порошокТаблетки, покрытые пленочной оболочкойТаблеткиКрем для местного и наружного применения

Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 нед. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме. У пациентов с нарушением функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов; карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2-, α1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы крови. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2- и α1-блокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе ФармакокинетикаКарвидекс информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Карвидекс (Carvedilol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Карвидекс непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…closeДраже; Субстанция; Субстанция-порошокТаблетки, покрытые пленочной оболочкойТаблеткиКрем для местного и наружного применения

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т1/2 — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Tmax составляет 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности.

Связывание с белками плазмы составляет около 98–99%. Vd — около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень). Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами. T1/2 карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а Cmax в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых пациентов.

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность препарата 24–28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60–75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Т1/2 составляет 6–10 ч.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Сmax в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность — 24–28 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, 60–75% адсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится из организма через ЖКТ. Т1/2 составляет 6–10 ч. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Источники

  • https://upheart.org/lechenie/tabletki/medokardil-sredstvo-s-vyrazhennym-sosudorasshiryayushchim-effektom.html
  • https://medside.ru/karvedilol
  • https://medside.ru/kardionat
  • https://www.medcentre24.ru/medikamenty/medokardil.html
  • http://infarkt.giperton-med.ru/narodnye-sredstva/karvideks-instruktsiya-po-primeneniyu/
  • http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/kardionat.html
  • https://pillintrip.com/ru/medicine/ru-medocardil
  • https://pillintrip.com/ru/medicine/ru-carvidex

[свернуть]
Ссылка на основную публикацию