Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости

Содержание

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

  • содержащие азот;
  • без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

  • Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
  • Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
  • Средства на основе алендронат натрия. Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
  • Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

  • Скелид.
  • Фосфотекс.
  • Ксидифон.
  • Плеостат.
  • Дидронел.
  • Клобир.
  • Лодронат.
  • Бонефос.

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Алендроновая кислота

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Применение бисфосфонатов при опухолевых заболеваниях

Поговорим о лечение бисфосфонатами болезней, сопровождающихся ростом опухолей различной природы. Возникновение метастазов в костных тканях идет бок о бок с реципрокным взаимодействием между клетками опухоли и метаболической активной костной тканью. В свою очередь, динамическое развитие метастазов сопровождается адгезией опухолевых клеток к структурам костей, а также инвазией, пролиферацией и неоангиогенезом. Многочисленные доклинические исследования позволили ученым сделать предположение, что БФ ингибируют каждый из перечисленных этапов патогенеза.

бисфосфонаты при метастазах в кости

В ходе нескольких исследовательских программ оценивалось влияние бисфосфоната “Клодронат” на развитие метастазов в костных тканях у женщин с выявленным раком молочной железы. Были получены отличные результаты: препарат помог снизить частоту образования и роста новых метастазов в костных тканях пациенток. В настоящее время исследования в этом направлении активно продолжаются. Бисфосфонаты при метастазах в кости действительно способны помочь.

Злокачественные опухоли часто сопровождаются гиперкальциемией (высвобождением кальция из костей). При поражении метастазами костной ткани быстрая потеря кальция происходит из-за разрушения ее остеокластами. Кроме этого, гиперкальциемия при раке способна возникнуть вследствие воздействия на опухоль пептида. Далее возникает активация остеокластов, что и приводит к гиперкальциемии. Этот процесс осложняется и ускоряется еще и благодаря снижению функции почек.

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания. Хорошо зарекомендовали себя в этих случаях такие препараты-бисфосфонаты, как “Золендроновая кислота” и “Памидронат”.

Наблюдения показывают, что уже через несколько дней после начала введения пациентам внутривенно данных лекарственных средств концентрация кальция в крови нормализуется, причем эффект продолжается в течение достаточно длительных сроков (от одной до двух недель).

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

Эффективность препаратов при различных заболеваниях

Существует целый перечень заболеваний, при которых терапия бисфосфонатами может дать положительный эффект.

  1. Остеопороз.
  2. Миелома.
  3. Деформирующая остеодистрофия.
  4. Первичный гиперпаратиреоз.
  5. Нарушение процесса образования костной ткани.
  6. При метастазах в костях.

При каждом из этих заболеваний только врач назначает препарат, его дозировку и длительность применения. Занимаясь самолечением, можно только навредить организму.

Что нужно знать при лечении бисфосфонатами

Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение.

Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

Особенности приема

Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:

  1. Принимать нужно с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.
    Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.
  2. Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
  3. В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
  4. Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфоната, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.

Парентерально бисфосфонаты вводятся внутривенно инфузионным (капельным) способом в течение 2-3 часов.

Быстрое струйное введение препаратов может стать причиной острой почечной недостаточности, что на фоне гиперкальциемии, сопутствующей онкологическим заболеваниям, может привести к летальному исходу.

Ограничениями для приема бисфосфонатов служат:

  • беременность,
  • период лактации,
  • возраст до 18 лет,
  • индивидуальная непереносимость,
  • почечная недостаточность,
  • болезни ЖКТ в острой фазе.

Если неукоснительно следовать этим советам, получится избежать осложнений или смягчить возможные побочные действия лекарственных средств при лечении.

Остеогенон
Остеогенон – новый эффективный препарат, применяемый для лечения остеопороза и ускорения восстановления после переломов костей: https://pomogispine.com/lechenie/lekarstva/osteogenon.html.

Зачастую, при изменении положения тела, в тазобедренном суставе слышны посторонние звуки: хруст и щелчки. Иногда это сопровождается болью. О причинах читайте в статье.

Обычные рентгенологическое исследование способно выявить только сильную степень истончения костной ткани, тогда как денситометрия даёт точные результаты о состоянии скелета, поэтому она так важна при диагностике остеопороза.

Побочные эффекты и вред

Среди часто встречающихся отрицательных последствий приема бисфосфонатов зафиксированы:

  1. в пищеварительной системе – раздражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кровотечения, тошнота, боли в желудке, метеоризм и запоры;
  2. головные и мышечные боли;
  3. артралгии;
  4. заболевания почек и печени вследствие накопления токсических веществ;
  5. гипокальциемия – недостаток кальция в крови;
  6. аллергическая симптоматика.

Если употреблять бисфосфонаты самовольно и бесконтрольно, возможны и более значимые вредные последствия, такие как фибрилляция – десинхронизация сердечных сокращений, остеонекроз челюсти, подвертельные переломы бедренной кости.

Вместе с тем проявление всех этих нежелательных симптомов наблюдается не у всех пациентов. Правильно рассчитанный курс лечения и соблюдение режима приема помогают избежать проявления побочных эффектов и снизить до минимума риск осложнений.

Как правильно принимать бисфосфонаты в терапии остеопороза?

Препараты, в независимости от своего названия и состава, обладают крайне тяжелой усвояемостью в пищеварительной системе, по этой причине их прием требуется осуществлять строго натощак.

Любые разновидности данных медицинских средств необходимо запивать достаточным количеством обычной воды. Использование минеральной воды, соков, молока и других напитков может ослабить действие полезных свойств вышеприведенных лекарств.

После приема медикаментов на базе бисфосфонатов запрещено ложиться в горизонтальное положение в течение десяти-пятнадцати минут, так как это может помешать быстрому продвижению препарата по пищеводу. Медленное перемещение лекарственного средства способно со временем вызывать образование микроскопических язв.

Следует отметить, что в целях усиления воздействия бисфосфонатов желательно принимать кальций и витамины группы Д. Употребление данных вспомогательных средств следует проводить спустя два-три часа после приема бисфосфонатов.

Терапия постменопаузального остеопороза благодаря данным средствам становится очень эффективной.

Лекарственная совместимость

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Акласта
Действующим веществом препарата Акласта является золедроновая кислота, останавливающая разрушение костей и стимулирующая образование остеобластов

Бисфосфонаты польза и вред

Лечения бисфосфонатами до сих пор являются предметом изучений, споров и различных исследований.

    Среди явных плюсов данных препаратов можно выделить:

  1. повышение плотности костей;
  2. снижение риска переломов (наблюдается у 30-50% пациентов);
  3. хорошая переносимость;
  4. утрата резорбтивной функции костной ткани.

Несмотря на это, препараты также имеют немало минусов. Наиболее выраженным из них является средняя эффективность (достичь положительной динамики удается лишь у трети пациентов), так как данные лекарства обладают низкой биологической доступностью – не более 25%. При условии длительного применения повышается вероятность побочных эффектов, поэтому после 3-5 лет лечения необходимо искать альтернативный вариант.

4 Названия препаратов бисфосфонатов: список

Какие бисфосфонаты существуют? Всего таких лекарств более десятка, и они распределены по трем группам (поколениям). Наиболее эффективна третья группа, но у нее есть существенный недостаток – сравнительно высокая стоимость.

Бисфосфонат Бонефос 800 мг

Бисфосфонат Бонефос 800 мг

Список названий бисфосфонатов без азота:

  1. На основе тилудроновой кислоты: Азатадин (700 рублей), Азеластин (360 рублей), Адапален (700 рублей).
  2. На основе этидроната: Дидронел (1600 рублей), Ксидифон (309 рублей).
  3. На основе клодроната: Клобир (4000 рублей), Бонефос (9600 рублей), клодронат натрия (250 рублей).

Список препаратов, содержащих азот:

  • на основе аледроната натрия: Алендронат (613 рублей);
  • на основе ибадронатовой кислоты: Ибандронат-Тева (1600 рублей);
  • на основе золедроновой кислоты: Золедронат (1400 рублей), Зомета (5000 рублей);
  • на основе ибандроната натрия: Бонвива (4870 рублей), Бондронат (8600 рублей).

Купить бисфосфонаты можно в любой аптеке. В большинстве случаев требуется рецепт от врача, особенно на инъекционные формы лекарства (в виде раствора).

Описание препарата Мидокалм: для чего и как правильно применять?
« Предыдущая запись

Описание препарата Мидокалм: для чего и как правильно применять?

Чем опасен и как лечится остеохондроз 1-ой степени?
Следующая запись »

Препараты, которые не содержат азот

А сейчас речь пойдет о том, что собой представляют безазотистые бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы сейчас прочитаете, относятся к первому поколению бисфосфонатов:

  • “Клодронат”. Препятствует как остеолизу, так и развитию гиперкальциемии. Образует сложные связи с гидроксиапатитом костной ткани, меняет кристаллическую решетку и активно противодействует разъединению молекул кальция и фосфатов. При метастазах в костях тормозит их развитие и блокирует рождение новых образований.
  • “Этидронат натрия”. Способствует восстановлению костей у женщин с диагнозом “остеопороз”. Применяется также при заболевании Педжета, гиперкальциемии и т. д.
  • “Тилудронат натрия”. Минерализует и укрепляет костную ткань, накапливая в ней молекулярные соединения фосфатов и кальция, тормозит разрушение костей. Назначается пациентам с диагнозами “деформирующая остеодистрофия” или “болезнь Педжета”, может назначаться вместо гормонов.

Бисфосфонаты – препараты, список которых мы опубликовали, – продаются только по рецепту, т. к. являются сильнодействующими веществами. Применять их по собственному усмотрению может быть опасно для здоровья! Помните, что БФ – это не безобидные витамины или биодобавки с кальцием. Эти лекарства активно вмешиваются в процессы, происходящие в организме, и при неграмотном применении могут вместо помощи принести вред.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Ибандронат-тева
Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

  • Ксидифон.
  • Дитранол.
  • Адапален.

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

  • Бонвива.
  • Золедронат.
  • Зомета.

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Правила приема

Еще один немаловажный недостаток бисфосфонатов – неудобство применения. Чтобы избежать повреждения верхних отделов пищевода, больному нельзя принимать наклонное и горизонтальное положение в течение 40 минут после приема таблеток. Столько же нельзя ничего есть и пить. Принимать бисфосфонаты нужно строго на пустой желудок в утренние часы.

Статистика показывает, что именно такие требования к приему становятся причиной того, что многие нарушают назначенную схему лечения или перестают пить препарат. Больные, которым требуется лечение бисфосфонатами, должны знать, что несоблюдение инструкции увеличивает вероятность побочных эффектов в несколько раз.

Особые рекомендации по приему бисфосфонатов

Если вы не слышали про бисфосфонаты, что это такое, подскажет врач. Прием этих препаратов должен осуществляться по некоторым правилам:

  • Принимать лекарства необходимо после пробуждения, не менее чем за час до еды.
  • Запивать следует большим количеством воды.
  • Не использовать для запивания другие жидкости, например, сок, чай, кофе. Они препятствуют усвоению бисфосфонатов.
  • После употребления таблетки нельзя ложиться, необходимо около полутора часов находиться в вертикальном положении, чтобы влияние на пищевод было минимальным.
  • Не рекомендуется сочетать прием БФ с препаратами кальция, магния, железа и алюминия.

Если соблюдать все эти рекомендации, то прием бисфосфонатов не принесет нежелательных побочных эффектов.

«Этидронат»

Это еще один препарат из категории неазотных бисфосфонатов. Его также узнают под названиями «Ксидифона» и «Плеостата». Применяют этот медикамент на фоне паранеопластической гиперкальциемии. В основе лекарственного средства лежит этидроновая кислота.

бисфосфонаты для лечения остеопороза

Выпускают «Этидронат» в виде таблеток, а, кроме того, в форме раствора для проведения инфузий, а также в качестве концентрированной основы для самостоятельного приготовления пероральных растворов. Цена составляет от четырехсот до пятисот рублей.

«Фороза»

Также выступает азотсодержащим лекарственным препаратом, который выпускается под названиями «Лондромакс» и «Алендронат». Этот медикамент способен подавлять процессы разрушения тканей в костях. «Фороза» может глубоко проникать в район резорбции, ингибируя данный процесс. При наличии остеопороза применяют по одной таблетке раз в семь дней. Запивают средство обычной водой и большим количеством. Стоимость его варьируется от трехсот до тысячи рублей.

Список заболеваний, при которых успешно применяются бисфосфонаты

  • Остеопороз.
  • Миелома.
  • Нарушения образования костных тканей.
  • Заболевание Педжета (остеодистрофия деформирующая).
  • Первичный гиперпаратиреоз.
  • Опухоли и метастазы в костной ткани, особенно сочетающиеся с гиперкальциемией.

бисфосфонаты зомета

Бисфосфонаты первого, второго и третьего поколения

    Можно выделить несколько поколений препарата:

  1. Препараты первого поколения — простые бисфосфонаты или безазотные (клодронат, тилудронат, этидронат). Спектр действия этих препаратов несколько уже, чем азотных, но тем не менее, эффективность лечения и профилактики этими бисфосфонатами очень высока.
  2. Препараты второго поколения — азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризуются более широким спектром действия и высокой эффективностью.
  3. Препараты третьего поколения — аминосодержащие бисфосфонаты (золедронат, ибандронат).

Немного истории

Оказывается, бисфосфонаты были открыты учеными уже достаточно давно, еще в XIX веке. Впервые синтез первых БФ был проведен в Германии. Удивительно то, что первоначально эти вещества применялись только в различных промышленных отраслях (при производстве минеральных удобрений, изготовлении тканей, переработке нефти и т. д.) и никакого отношения к медицине не имели.

В медицинских целях – для лечения костной ткани – бисфосфонаты начали использовать только в середине ХХ века, когда было открыто их удивительное свойство влиять на процессы как кальцификации, так и декальцификации. Бисфосфонаты от остеопороза применяются с тех пор во всем мире очень активно.

Возможные осложнения

Разрушение костной ткани можно значительно замедлить для чего и используются бисфосфонаты. Но названия этих лекарств чаще всего не дают представления об их воздействии на организм, поэтому их употребление обязательно нужно согласовывать с лечащим врачом. Лечение остеопороза представляет собой процесс, который способен длиться годами. И в связи с этим почти все виды бисфосфонатов вызывают сильные осложнения в результате длительного приема.

бисфосфонаты терапии

Чаще всего можно наблюдать следующие побочные эффекты:

  • Появление тошноты.
  • Наличие слабости и боли в мышцах.
  • Возникновение лихорадки.
  • Нарушение зрения.
  • Возникновение эрозий в пищеводе.
  • Высыпания на коже.
  • Появление эритемы и дисфагии.
  • Запор и боли в эпигастрии, а также диарея.
  • Возникновение фибрилляции предсердий.
  • Блокирование восстановительных процессов тканей костей ввиду наличия раковых опухолей.
  • Появление остеонекроза челюсти.
  • Гипокальциемия наряду с токсическим поражением почек.

Столь внушительный список побочных эффектов требует строгого соблюдения врачебных предписаний. Также крайне важно не нарушать порядок употребления лекарств и их дозировку. Таким образом, следует учитывать, что почти все виды бисфосфонатов способны вызывать большие осложнения в результате длительного приема. В том случае, если возникают побочные эффекты необходимо немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу, так как любое самолечение способно привести к самым тяжелым последствиям.

Названия препаратов-бисфосфонатов кальция сейчас на слуху.

«Клодронат»

Неазотный бисфосфонат, который известен также под названиями «Бонефос» и «Лодронат». В основе этого лекарства лежит клодроновая кислота. Представленное средство способно замедлять резорбцию, то есть процесс рассасывания костных тканей. Это лекарство оказывает влияние на остеокласты, которые представляют многоядерные клетки, которые в свою очередь поглощают минеральные вещества из костных тканей. Выпускают «Клодронат» в форме капсул, а также растворов. Растворы используют для перорального употребления. Цена его колеблется от одной до полутора тысяч рублей. Названия препаратов-бисфосфонатов интересуют многих.

«Ибандронат»

Это еще один азотсодержащий бисфосфонат, при остеопорозе его часто назначают. В основу средства положена ибандроновая кислота. Его применяют в целях снижения рисков перелома костей. Стоимость этого медикамента зависит от его изготовителя и колеблется в пределах от одной до четырех тысяч рублей.

бисфосфонаты препараты названия

«Золедронат»

Выступает азотсодержащим лекарственным препаратом на основе золедроновой кислоты. Этот медикамент ингибирует и замедляет костную резорбцию. Его применяют при остеопорозе, в том числе с метастазами на фоне множественной миеломы. Выпускают средство в форме капсул либо растворов. Цена на этот препарат держится в районе пятисот рублей.

Группы препаратов и названия

Существует две основные разновидности бисфосфонатов, различающиеся способом влияния на остеокласты:

  • Безазотные, или средства первого поколения.
    Достаточно активно из этой группы используются такие лекарства, как Этидронат, Клодронат, Тилудронат. Оказывают разрушительное воздействие на остеокласты оказывают за счет усвоения последними. Этидронат и Клодронат успешно применяют в комплексном лечении онкологии.
  • Аминобисфосфонаты, с содержанием азота, препараты второго поколения.
    Более эффективные в силу своей избирательности при воздействии на остеокласты и пролонгированного действия, которое могут оказывать, т.к. не поглощаются остеокластами, в отличие от безазотных. Это такие препараты, как Памидронат, Алендронат, Биносто, Осталон. Эффективны при остеопорозе, обусловленном менопаузой у женщин, в терапии больных раком с метастазами в костях.

В настоящее время уже внедрены азотсодержащие средства, которые специалисты относят к третьему поколению бисфосфонатов. Их действующими веществами являются ибандронатовая и золендроновая кислоты. Из наиболее распространенных – это лекарственные средства с названиями: Бонвива, Бондронат, Зомета.

Зомета (Золедронат) имеет особое молекулярное строение (наличие двух атомов азота в боковой цепочке), которое определяет более высокий потенциал золедроновой кислоты, и обуславливает резкое увеличение активности лекарства по сравнению с препаратами предыдущего поколения.

Варианты употребления лекарственных средств: перорально и внутривенно.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

  • перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
  • типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
  • уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
  • остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Бонвиа
Регулярный прием препарата Бонвива позволяет увеличить плотность и объем костной структуры, а также предотвратить ее деструкцию

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Препараты с алендровой кислотой
Алендроновая кислота входит в состав многих препаратов, после приема которых кости насыщаются минералами, приобретают нормальную структуру и высокую прочность

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза

Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.

Алендронат

Алендронат при остеопорозе

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать

Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.

Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.

Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам.
  • Период беременности и лактации.
  • Хроническая почечная недостаточность.
  • При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.

Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.

Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.

Ризедронат

Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.

Рекомендуется одновременно принимать кальций и витамин Д. Лечение данным препаратом запрещено для беременных и детей младше 16 дет.

Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.

Золедронат

Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.

Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:

  • Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
  • Серьезные нарушения функционирования почек.
  • Печеночная недостаточность.
  • Период беременности  и лактации.

Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.

Деносумаб (Пролиа)

Деносумаб при остеопорозе

Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза

Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.

Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.

Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.

Разновидности бисфосфонатов

Многие еще и не знают про бисфосфонаты. Что это такое? В настоящее время уже разработано третье поколение этой группы лекарств. Доктора продолжают использовать и препараты первых двух поколений. Сейчас многие лекарственные средства в своей основе содержат бисфосфонаты, все их можно разделить на две большие группы:

  1. Простые, не содержащие азот.
  2. Группа бисфосфонатов, в состав которых входит азот – аминобисфосфонаты.
    группа бисфосфонатов

Отличие между этими двумя группами состоит в том, что они оказывают разное воздействие на остеокласты.

Названия медицинских препаратов

К простым неазотным бисфосфонатам относят препарат «Тилудронат». Его другое название – «Скелид». Это лекарственное средство применяют для лечения заболевания Педжета. Активным компонентом в этом препарате служит тилудроновая кислота. Принимают средство по одной таблетке в день, не менее чем за пару часов до приема пищи. Либо его можно употреблять спустя три часа после еды. «Тилудронат» требуется запивать водой в большом количестве. Цена препарата варьируется от четырехсот до восьмисот рублей.

Показания для использования

    Основными показаниями для назначения данной группы препаратов являются:

  • остеопороз;
  • деформирующий остоз (остит);
  • первичные патологии паращитовидных желез, при которых повышается уровень кальция в крови и стимулируется выработка гормонов, регулирующих кальциево-фосфорный обмен;
  • нехватка коллагена, вызывающая повышенную ломкость и хрупкость костей (несовершенный остеогенез);
  • другие заболевания, сопровождающиеся быстрой потерей костной массы (включая пациентов, входящих в группу повышенного риска по остеопорозу).

Применение бисфосфонатов может быть оправдано в терапии постменопаузального остеопороза в случаях, когда традиционное лечение эстрогенами противопоказано. Несмотря на то, что строение женских половых гормонов и бисфосфонатов сильно отличается, они обладают схожим действием на костную ткань: замедляют процесс декальцинации (выщелачивания кальция).

Бисфосфонаты могут применяться и при онкологии. В 70% случаев лекарства данной группы включаются в схему лечения больных с множественными миеломами, возникающими в результате нарушений в работе плазматических клеток костного мозга (рак плазматических клеток). В некоторых случаях оправдано применение данных лекарств при костных метастазах, но при подборе эффективной дозировки необходимо учитывать, что у таких больных возникает повышенный риск остеонекроза челюсти.

Виды и классификация

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

Остеопороз кости
Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Источники

  • https://ortopediya.pro/kosti/osteoporoz/bisfosfonaty.html
  • http://fb.ru/article/180430/bisfosfonatyi-preparatyi-opisanie-instruktsiya-otzyivyi-bisfosfonatyi-v-lechenii-osteoporoza
  • https://sustavy.guru/zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty_dlya_lecheniya_osteoporoza/
  • http://fb.ru/article/196520/bisfosfonatyi-chto-eto-takoe-bisfosfonatyi-dlya-lecheniya-osteoporoza
  • https://pomogispine.com/zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty.html
  • https://www.syl.ru/article/359871/bisfosfonatyi-chto-eto-takoe-nazvaniya-preparatov
  • https://sustavik.com/medikamenty/preparaty-bisfosfonaty-lecheniya-osteoporoza
  • https://health50.ru/zabolevaniya/spina/bisfosfonaty.html
  • https://osankino.ru/lekarstva/bisfosfonaty-preparaty.html

[свернуть]
Ссылка на основную публикацию